权威指南推荐!前列腺癌治疗药物超全盘点,不看后悔!


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药物治疗方式作为前列腺癌治疗中不可或缺的一环,能有效延长患者生存期,提高生存质量。无论是化疗、内分泌治疗、靶向治疗、放射性治疗、抗骨转移治疗都有相应的药物,而且在这五类药物中均有成员获得了《2023 CSCO前列腺癌诊疗指南》的推荐。科普君接下来就为大家一一盘点这些在前列腺癌治疗中“战功赫赫”的功臣们!


  01  

内分泌治疗药物


前列腺癌的生长依赖于体内的雄激素,而内分泌治疗正是通过减少或去除雄激素,从而阻断雄激素供给,达到控制癌细胞生长的目的[1]。目前,内分泌治疗的药物分为4个“小队”,分别是促性腺激素释放激素(LHRH)激动剂、促性腺激素释放激素(LHRH)拮抗剂、肾上腺雄激素阻断剂、雄激素类受体抑制剂


01

促性腺激素释放激素(LHRH)激动剂


这类药物可与垂体的LHRH受体结合,以减少睾酮含量,从而抑制肿瘤进展[2],治疗药物为以下3种:


戈舍瑞林


患者在第一次注射戈舍瑞林后的21天左右,血清睾酮可降至去势水平,并在之后的治疗中维持此浓度,有效改善患者生理状态。


适应症

适用于可用激素治疗的前列腺癌患者。


用法用量

在腹前壁皮下注射。

3.6 mg规格:每28天给药1次,每次1支;

10.8 mg规格:每12周给药1次,每次1支。


亮丙瑞林


可抑制或下调促性腺激素,从而抑制睾丸中雄激素激素的生成,抑制肿瘤进展。


适应症

用于治疗激素敏感型前列腺癌


用法用量

上臂、腹部、臀部多部位进行皮下注射。

3.75 mg规格:每4周给药1次,每次1支;

11.25 mg规格:每12周给药1次,每次1支。


曲普瑞林


可抑制促性腺激素的分泌从而抑制睾丸中性激素睾酮水平降低,达到抑制或缩小瘤体的目的。


适应症

适用于局部晚期和转移性前列腺癌


用法用量

肌内注射。

3.75 mg规格:每4周1次,每次1支;

15 mg规格:每12周给药1次,每次1支;

22.5 mg规格:每24周给药1次,每次1支。


02

促性腺激素释放激素(LHRH)拮抗剂


该类药物通过与LHRH受体迅速结合,可有效抑制体内残余的雄激素,使其无法与肿瘤细胞结合[2]


地加瑞克


通过与脑下垂体的GnRH受体可逆的结合,减少促性腺激素及睾酮的释放,从而发挥抗前列腺癌作用。


适应症

适用于需要雄激素去势治疗的前列腺癌患者


用法用量

皮下注射给药(仅腹部区域)。

80 mg规格:以240 mg为起始剂量(应分2次连续皮下注射),给药28天后可给予每个月80 mg的维持剂量。


 用药注意

地加瑞克在用药过程中需遵医嘱监测血糖和血红蛋白,若出现异常血糖升高,可遵医嘱进行降糖治疗,贫血患者可通过饮食、补充维生素B6、叶酸、铁剂等方式缓解贫血症状。


03

肾上腺雄激素阻断剂


可在体内转化为阿比特龙,并通过抑制CYP17代谢酶的作用阻止肾上腺产生雄激素[3]


醋酸阿比特龙


可以抑制睾丸、肾上腺及肿瘤细胞自身雄激素的合成,达到对机体雄激素合成的全面阻断。


适应症

与泼尼松或泼尼松龙合用,治疗转移性去势抵抗性前列腺癌患者,或是新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌患者


用法用量

口服。

250 mg规格:每日1次,1000 mg;与5 mg的泼尼松配合服用时,应每日进行2次联用。


 用药注意

须在餐前至少1小时餐后至少2小时空腹服用。


04

雄激素类受体抑制剂


能通过与雄激素受体连接,防止雄激素作用在前列腺癌细胞上,从而阻止肿瘤生长[4]。目前,雄激素受体抑制剂分为有两代,一代代表药物为比卡鲁胺、氟他胺等;二代代表药物为恩扎卢胺、阿帕他胺达罗他胺瑞维鲁胺等。相比一代药物,二代药物的亲和力更高,可持续降低血液循环过程中和肿瘤组织内的雄激素和血清PSA含量[5]


比卡鲁胺


通过与靶组织中雄激素受体相结合从而起到抑制雄激素的作用。


适应症

晚期前列腺癌,局部晚期、无远处转移的前列腺癌患者


用法用量

口服。

50 mg规格:用量50 mg,每日1次。


氟他胺


可以与雄激素竞争并与肿瘤部位的雄激素受体发生结合,使得肿瘤细胞无法摄取雄激素,抑制雄激素与靶器官的结合达到抑制雄激素的作用。


适应症

适用于未经治疗,或对激素控制疗法无效或失效的晚期前列腺癌患者


用法用量

口服。

250 mg规格:用量250 mg,每日3次。


恩扎卢胺


通过阻断雄激素与雄激素受体(AR)的结合;阻断雄激素-AR复合物进入细胞核;阻断AR复合物与DNA的结合,从而阻断相关信号通路的表达,抑制癌细胞生长。


适应症

适用于未接受化疗的转移性激素敏感前列腺癌患者;术后复发的前列腺癌患者。


用法用量

口服。

40 mg规格:用量160 mg,每日1次。


阿帕他胺


可阻止雄激素与AR结合,阻止AR易位至细胞核,从而阻止癌细胞的生长。


适应症

适用于转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌成年患者有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌成年患者


用法用量

口服。

60 mg规格:用量240 mg,每日1次。


达罗他胺


通过与AR的高结合力,竞争抑制雄激素与AR结合,从而抑制前列腺癌细胞增殖。


适应症

适用于联合多西他赛治疗转移性激素敏感性前列腺癌成年患者有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌成年患者


用法用量

口服。

300 mg规格:用量600 mg,每日2次。


瑞维鲁胺


竞争性抑制雄激素与AR结合,从而抑制癌细胞生长。


适应症

适用于转移性激素敏感性前列腺癌患者。


用法用量

口服。

80 mg规格:用量240 mg,每日1次。


  02  

靶向治疗药物


靶向药物的机制在于“精准打击,不伤无辜”,可直接阻止肿瘤细胞的自我修复,从而诱导肿瘤细胞死亡[6]


奥拉帕利


可使癌细胞DNA损伤得不到及时修复而走向凋亡。但在用药前建议行BRCA1/2基因检测以确定是否能从中获益。


适应症

适用于携带胚系或体细胞BRCA突变(gBRCAm或sBRCAm)且既往治疗(包括一种新型内分泌药物)失败的转移性去势抵抗性前列腺癌成人患者。


用法用量

口服。

150 mg规格:用量300 mg,每日2次。


  03  

 α-粒子辐射放射性治疗药物  


放射性药物发射的α粒子能够在临近的前列腺癌细胞中引发高频的射线导致双链DNA断裂,并且在骨转移病灶对肿瘤细胞产生难以修复的杀伤作用,遏制前列腺癌细胞的转移[5]


镭-233


通过与骨骼中的羟基磷灰石形成复合物,并发射α粒子在邻近前列腺癌细胞中引发肿瘤DNA的断裂,从而抑制骨转移。


适应症

适用于伴有症状性骨转移且无已知内脏转移的前列腺癌患者


用法用量

静脉注射。

每千克体重55 kBq (1.49Ci),每4周注射1次,全疗共计注射6次。


  04  

 化疗药物 


化疗可以稳定神经信号的传导功能,抑制癌细胞的有丝分裂和增殖,最终诱导前列腺癌细胞凋亡[7]


多西他赛


与微管蛋白结合、促进微管稳定并导致 G2/M 细胞周期停滞,从而让肿瘤细胞停止增殖。


适应症

适用于转移性激素敏感性前列腺癌患者


用法用量

静脉注射。

75 mg/m2规格:每3周1次;

配合地塞米松8 mg/次(多西他赛化疗前12小时和3小时各服用1次)和泼尼松5 g/次,每日2次(多西他赛注射后1天开始)。


  05  

 抗骨转移药物 


抗骨转移药物可以抑制破骨细胞的生成与功能,从而减少骨吸收、增加骨量、增大骨强度,实现骨转移的预防,并减少骨转移带来的不良事件概率[8]


地舒单抗


通过阻止RANKL活化破骨细胞及其前体表面的RANK,抑制破骨细胞的活化和成熟,从而达到抑制肿瘤生长和减少骨质破坏的目的。


适应症

适用于实体肿瘤(前列腺癌)骨转移患者以延迟或降低骨相关事件(病理性骨折、脊髓压迫、骨放疗或骨手术)的发生风险


用法用量

皮下注射。

120 mg规格:120 mg/次,每4周1次。


唑来膦酸


可抑制破骨细胞活动,诱导破骨细胞凋亡,从而抑制骨吸收。


适应症

适用于治疗恶性肿瘤(前列腺癌)引起的骨质疏松症、术后引起的骨质疏松症


用法用量

静脉滴注。

4 mg规格:4 mg/次,每3~4周重复一次。


因卡膦酸二钠


抑制破坏骨细胞成熟及破骨细胞在骨质吸收部位的聚集;抑制成熟破骨细胞的功能。


适应症

适用于治疗前列腺癌的骨转移疼痛、以及骨质疏松,高钙血症等


用法用量

静脉滴注。

5 mg规格:一般病人不超过10 mg,65周岁以上推荐5 mg/次,每3~4周重复1次。





总结


从以上的盘点不难看出,随着医学研究的不断深入,前列腺癌可用的治疗药物也越来越多。固然,早发现早治疗是前列腺癌治疗的关键,但即使病情出现了进展,也并不是无药可用,只要在医生的指导下,选择适合的治疗方案,也能够提升生存质量,迈向长远的生存目标。


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前列腺癌

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温馨提示

本文仅基于疾病科普分享,不能代替医院诊疗。意见仅供参考,具体治疗方式请遵医嘱。本文中所涉及的信息旨在传递医药前沿信息和研究进展,不涉及诊疗方案推荐,临床上请遵从医生或其他医疗卫生专业人士的意见与指导。


内容制作及支持

责任编辑:觅健科普君

封面图片来源:摄图网 稿定设计

[1]殷钢,史本康.前列腺癌的内分泌治疗[J].山东医药杂志,2009,(第46期).

[2]中国临床肿瘤学会指南工作委员会. 中国临床肿瘤学会(CSCO)前列腺癌诊疗指南2023[M].北京:人民卫生出版社, 2023.

[3]阿比特龙(Abiraterone)说明书

[4]阮聪,李焕,翟青,徐蕊,杜琼,钱佳佳.肿瘤内分泌治疗药物的研究进展[J].世界临床药物,2022,43(01):80-86.DOI:10.13683/j.wph.2022.01.015.

[5] Ye DW, et al. ASCO. 2023. Abstract#e17076.

[6]吴君,朴圣君,金铁雄.前列腺癌靶向治疗的研究进展[J].延边大学医学学报,2015,38(02):149-151.DOI:10.16068/j.1000-1824.2015.02.024.

[7]侯皓中,于长江,权鹏鹤,等.镭-223联合新型内分泌治疗在前列腺癌骨转移中的有效性和安全性分析[J].中华泌尿外科杂志,2023,44(05):325-329.

[8]林勤剑.双磷酸盐及其功能化药物在骨转移诊断和治疗中的研究进展[J].实用医学杂志,2018,(第2期).





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