Her2阳性又一靶向新药获批

 

奈拉替尼（Neratinib）是一种不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂（TKI），是全球唯一用于HER2阳性乳腺癌强化辅助治疗的创新小分子TKI，可作用于HER1/HER2/HER4靶点。通过阻止泛HER家族（HER1，HER2和HER4）及下游信号通路转导，抑制肿瘤生长和转移。该药原研企业是Puma Biotechnology，2018年1月，北海康成获得奈拉替尼大中华区独占授权许可，同年9月向国家药监局递交上市申请并获受理（受理号：JXHS1800039）。

 

此次批准是基于一项随机多中心的临床3期试验ExteNET（NCT00878709），奈拉替尼用于早期HER2阳性乳腺癌患者术后曲妥珠单抗+化疗辅助治疗后的长期维持治疗。临床结果显示，与安慰剂相比，奈拉替尼2年的无病生存率为94.2%，而安慰剂组只有91.9%，具有统计学上的显著差异HR=0.67;P=0.0046)。在2018年CSCO大会上，徐兵河教授报告了ExteNET临床研究中针对亚洲和中国患者的5年随访数据。疗效方面，与全球数据相比，奈拉替尼在亚洲和中国亚组中显示出5年无侵袭性疾病生存期（iDFS）相似的获益。亚洲组复发风险相对降低46%，中国亚组复发风险相对降低40%。

 

HER2阳性乳腺癌患者大约占到所有乳腺癌患者的20%-25%，HER2阳性乳腺癌通常比其他类型的乳腺癌更具侵袭性，增加了疾病进展和死亡的风险。尽管研究表明曲妥珠单抗可以降低术后早期HER2阳性乳腺癌复发的风险，仍有25%的患者在接受曲妥珠单抗治疗后复发。复发转移性HER2阳性乳腺癌患者通常为不可治愈，转移部位包括对侧乳腺、脑、肺、骨骼等，脑转移为患者致死主要原因之一。

 

目前，奈拉替尼除了获得美国、欧盟批准外，在加拿大、澳大利亚、中国香港、新加坡、阿根廷等多个国家也已被批准用于延长辅助治疗。本次国内获批后，将为早期HER2阳性、标准曲妥珠辅助治疗后、存在高危风险的乳腺癌患者的强化辅助治疗提供了新的选择。