甲磺酸阿帕替尼片适用于什么癌症

来源:觅健 2025-12-31 16:41:17

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关键词：胃腺癌胃-食管结合部腺癌系统化疗晚期复发

甲磺酸阿帕替尼片适用于什么癌症

适应症定位：国家药监局批准的官方适应症只有一类——既往至少接受过2种系统化疗后仍出现进展或复发的晚期胃腺癌及胃-食管结合部腺癌患者。
超说明书拓展：在真实世界研究中，阿帕替尼被广泛用于晚期非小细胞肺癌、结肠癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌、骨肉瘤等实体瘤，但均属于“无其他可选方案”的个体化挽救治疗，需要患者充分知情并承担额外风险。

甲磺酸阿帕替尼片起效时间

血药浓度：口服后1-2h达峰，连续给药7d内达到稳态。
影像评估窗口：临床通常以4-6周为首次疗效评价节点；约20%患者可在此阶段观察到肿瘤缩小或稳定，30%出现疾病进展。
症状缓解速度：部分胃癌伴腹水或脑转移病例可在1-2周内体感改善，但需结合影像确认。

甲磺酸阿帕替尼片起什么作用

核心机制：高选择性抑制VEGFR-2酪氨酸激酶，阻断VEGF/VEGFR-2信号轴，抑制血管内皮细胞增殖与迁移，从而切断肿瘤新生血管供应。
附加效应：

下调PI3K/AKT/mTOR、Raf/MEK/Erk等多条促存活通路，直接抑制肿瘤细胞增殖。
逆转P-糖蛋白（ABCB1）和ABCG2介导的多药耐药，提高联合化疗敏感性。
在脑转移模型中，可穿透血脑屏障，使颅内微转移灶完全消失并维持>12个月无进展生存。
临床获益：延长无进展生存期、减轻腹水与脑水肿、提高生活质量，但需权衡高血压、蛋白尿、乏力、皮肤毒性等不良反应。