盐酸苯达莫司汀注射用浓溶液适用于什么癌症
盐酸苯达莫司汀注射用浓溶液适用于什么癌症
盐酸苯达莫司汀注射用浓溶液被批准用于两类成人血液系统恶性肿瘤:
- 慢性淋巴细胞白血病(CLL):作为一线治疗选择,适用于无严重合并症、需全身化疗的患者,疗效已在对比苯丁酸氮芥的研究中得到验证。
- 惰性B细胞非霍奇金淋巴瘤(NHL):仅限于利妥昔单抗或含利妥昔单抗方案治疗期间或6个月内进展的复发/难治患者,涵盖滤泡淋巴瘤、边缘区淋巴瘤及小淋巴细胞淋巴瘤等亚型。
盐酸苯达莫司汀注射用浓溶液起效时间
药代动力学显示,静脉输注后30-60min即可达到血药峰值,但临床起效需等待骨髓内异常克隆被抑制。
- 外周血淋巴细胞计数下降常在第1周期(28天方案)第7-14天出现;
- 影像学缓解(CT/PET-CT)的中位评估时间为2周期(约6周),此时可观察到淋巴结体积缩小≥50%;
- 完全缓解(CR)的中位达成时间为3-4周期,CLL患者需结合骨髓微小残留病(MRD)检测确认。
盐酸苯达莫司汀注射用浓溶液起什么作用
该药为氮芥衍生物兼嘌呤类似物,具备三重作用机制:
- 烷基化:苯并咪唑环上的氮芥基团与DNA鸟嘌呤N7位点形成共价交联,阻断双链解旋,触发p53依赖性凋亡;
- 诱导DNA断裂:激活ATM/Chk2通路,使组蛋白γH2AX在1h内显著升高,导致细胞周期S/G2阻滞;
- 抑制碱基修复:通过假嘌呤结构干扰碱基切除修复(BER)与错配修复(MMR),增强对p53缺失或17p缺失高危CLL的杀伤。
临床结果:
- CLL总缓解率(ORR)68%-83%,其中完全缓解率(CR)24%-31%;
- 复发/难治惰性NHL的ORR 75%,中位无进展生存期9.3个月,显著优于传统氟达拉滨联合方案。
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