来那度胺胶囊的作用和用法是什么
来那度胺胶囊的作用和用法是什么
来那度胺胶囊是一种免疫调节剂,其核心作用机制围绕抑制肿瘤细胞增殖、阻断血管生成与重塑免疫微环境展开。它通过结合E3泛素连接酶复合体的cereblon蛋白,诱导Aiolos、Ikaros等转录因子泛素化降解,从而解除对T细胞、NK细胞的抑制,增强抗体依赖性细胞毒作用(ADCC);同时下调VEGF、TNF-α、IL-6等促炎与促血管生成因子,切断肿瘤“营养供给线”。
临床用法以28天为一个周期:
临床用法以28天为一个周期:
- 多发性骨髓瘤:推荐起始剂量25mg,每日1次,第1-21天服药,第22-28天停药,与地塞米松联用;肾功能中度下降者(CrCl 30-60ml/min)减至10mg,重度下降(CrCl<30ml/min)减至5mg,透析患者透析结束后服用。
- 滤泡性淋巴瘤:25mg第1-21天服药,联合利妥昔单抗,每28天重复,直至疾病进展或毒性不可耐受。
胶囊需整粒以水送服,每日固定时间(建议晚饭后30min),不可掰开或咀嚼;若漏服且距下次服药不足12h,跳过该次,禁止双倍补服。
来那度胺胶囊是哪家公司的
原研药由美国新基(Celgene)开发,2005年以商品名“Revlimid”获FDA批准,2013年以“瑞复美”进入中国市场。随着专利到期,国内已有齐鲁制药(齐普怡)、北京双鹭药业、正大天晴三家仿制药上市,并通过一致性评价,其中齐鲁25mg规格定价约4000元/盒,仅为原研药价格的20%,显著降低医保与患者负担。
来那度胺胶囊的功效
- 血液肿瘤:与地塞米松协同,将不适合移植的新诊断多发性骨髓瘤患者的中位无进展生存期(mPFS)延长至36.5个月,并把复发/难治患者客观缓解率(ORR)提高到60%以上;联合利妥昔单抗使复发滤泡性淋巴瘤患者ORR达70%,完全缓解率(CR)近20%。
- 骨髓微环境重塑:在伴5q-缺失的骨髓增生异常综合征(MDS)中,使66%患者脱离红细胞输注依赖,并逆转细胞遗传学异常。
- 免疫增敏:通过上调IL-2、IFN-γ分泌,增强利妥昔单抗的ADCC效应,对套细胞淋巴瘤、边缘区淋巴瘤亦显示临床获益。
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