注射用德曲妥珠单抗的作用和用法是什么

来源:觅健 2025-12-25 01:48:27

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关键词：德曲妥珠单抗HER2靶向ADC乳腺癌胃癌旁观者效应

注射用德曲妥珠单抗的作用和用法是什么
作用机制：德曲妥珠单抗是一种靶向HER2的抗体偶联药物（ADC），由抗HER2人源化IgG1单克隆抗体通过可裂解四肽连接子与拓扑异构酶Ⅰ抑制剂DXd偶联而成。药物与肿瘤细胞表面HER2结合后内化，溶酶体酶裂解连接子释放DXd，DXd穿透细胞膜导致DNA损伤并诱导细胞凋亡，对邻近HER2低表达甚至阴性细胞产生“旁观者效应”。
适应症：

不可切除或转移性HER2阳性成人乳腺癌（IHC3+或ISH+），既往至少接受过一种抗HER2治疗。
HER2低表达（IHC1+或IHC2+/ISH-）不可切除或转移性乳腺癌，既往在转移阶段接受过≥1线系统治疗，或辅助化疗期间/完成后6个月内复发。
局部晚期或转移性HER2阳性胃或胃食管结合部腺癌，既往接受过≥2种治疗方案。
用法：仅可静脉输注，不得静推。

乳腺癌剂量5.4mg/kg，胃癌剂量6.4mg/kg，每3周一次（21天一周期），直至疾病进展或毒性不可耐受。
首次输注90分钟，后续如耐受良好可缩短至30分钟；输注前需以5%葡萄糖稀释，禁用氯化钠溶液。
每次给药前必须给予止吐预防（地塞米松+5-HT3受体拮抗剂±NK1受体拮抗剂）。

注射用德曲妥珠单抗是哪家公司的
原研由第一三共与阿斯利康联合开发，商品名Enhertu®（优赫得），2023年2月在中国获批上市，国药准字SJ20230005。

注射用德曲妥珠单抗的功效
关键疗效数据：

HER2阳性乳腺癌：DESTINY-Breast03研究中，中位无进展生存期28.8个月，较对照组延长近4倍，客观缓解率78.5%。
HER2低表达乳腺癌：DESTINY-Breast04研究首次证实HER2低表达人群获益，中位总生存期23.4个月，中位无进展生存期9.9个月，疾病进展或死亡风险降低50%。
HER2阳性胃癌：中国DESTINY-Gastric06研究，客观缓解率28.8%，中位总生存期11.1个月，中位无进展生存期5.7个月。
临床意义：打破传统“HER2阳性/阴性”二分法，将HER2低表达乳腺癌重新定义为可靶向亚型，为后线胃癌提供新选择，显著延长患者生存并改善生活质量。