曲美替尼的作用和用法是什么
曲美替尼的作用和用法是什么
曲美替尼是一种口服MEK1/2抑制剂，通过阻断MAPK/ERK信号通路，抑制BRAF V600突变肿瘤细胞的异常增殖。其标准用法为2mg每日一次空腹服用，餐前至少1h或餐后至少2h整片吞服，不可掰碎或咀嚼；若与达拉非尼联用，需同步给药直至疾病进展或毒性不可耐受。治疗前必须确认肿瘤标本存在BRAF V600E或V600K突变，否则疗效显著下降。
曲美替尼是哪家公司的
该药最早由日本烟草公司发明，后研发与全球权益转入葛兰素史克（GSK），现归属诺华制药旗下，商品名Mekinist®；2025年起，Hikma获得美国FDA批准的仿制ANDA，负责美国市场销售，诺华继续供应原研药。
曲美替尼的功效
在BRAF V600突变阳性患者中，曲美替尼单药或联合达拉非尼可显著延长无进展生存期与总生存期：
- 黑色素瘤：联合方案使一年生存率提升至70%以上，病灶缓解速度优于单药。
- 非小细胞肺癌：全球首个获批的BRAF V600靶向组合，客观缓解率约60%，中位PFS超过10个月。
- 间变性甲状腺癌：同样适应症内显示快速肿瘤退缩，为罕见突变癌种提供精准选项。
常见不良反应包括皮疹、腹泻、乏力，严重时可出现左心室功能下降、视网膜静脉阻塞及出血事件，需定期监测心功能与眼底。
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