注射用唑来膦酸浓溶液的作用和用法是什么
注射用唑来膦酸浓溶液的作用和用法是什么
核心作用
- 抑制破骨细胞活性:唑来膦酸对矿化骨具有高度亲和性,可选择性阻断破骨细胞介导的骨吸收,降低骨钙释放,从而减轻肿瘤骨转移或多发性骨髓瘤造成的骨骼损害。
- 双重抗肿瘤相关效应:除抑制骨吸收外,还可通过改变骨髓微环境、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制血管生成等途径产生辅助抗肿瘤与镇痛效果。
- 快速纠正高钙血症:单次4mg静脉输注即可在4天内使≥50%恶性肿瘤相关高钙血症患者血钙恢复至正常范围,平均缓解维持30–40天,优于传统帕米膦酸二钠的20–22天。
标准用法
- 剂量与配伍:成人每次4mg,用100ml 0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液稀释,静脉输注时间≥15min。
- 适应场景与间隔
- 高钙血症(HCM):单次用药;若复发需与前次间隔7–10天,并复查血肌酐。
- 骨转移/多发性骨髓瘤:每3–4周重复一次,全程需配合每日口服钙500mg+维生素D 400IU以维持骨矿化。
- 肾功能校正:CrCl 50–60ml/min时减至3.5mg,CrCl 40–49ml/min用3.3mg,CrCl 30–39ml/min用3.0mg;CrCl<30ml/min禁用。
注射用唑来膦酸浓溶液是哪家公司的
- 原研商品:Zometa®,由Novartis Pharma Schweiz AG及其关联公司持有,通过Future Health Pharma GmbH等实体在中国注册上市。
- 国产仿制:国内多家药企已获批生产,如国药准字H20233946、H20213707、H20183480等批文,对应企业未在公开数据中逐一列示,但均视同通过一致性评价。
注射用唑来膦酸浓溶液的功效
- 降低骨相关事件(SREs)风险
乳腺癌、肺癌等实体瘤骨转移患者每3–4周接受4mg治疗,可将年SRE发生率从2.71降至1.74,首次SRE中位时间由155天延长至236天,整体风险下降约30.7%。 - 改善高钙血症预后
与帕米膦酸二钠90mg对照,唑来膦酸4mg输注后10天内完全缓解率88.4% vs 69.7%,且起效更快、维持更久。 - 缓解骨痛与提高生活质量
通过抑制破骨与抗炎双重机制,显著降低骨痛评分,减少镇痛药用量,帮助患者延迟放疗或手术等局部干预时间。
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