盐酸恩沙替尼会有哪些副作用

在225mg每日一次剂量下，皮疹以61.5%的发生率居首，其中3级及以上占10.4%；瘙痒28.0%，3级2.4%。消化道方面，恶心18.0%、便秘17.0%、呕吐13.5%，中位出现时间仅7天，多数为1-2级，但仍有1.7%患者需暂停用药。肝毒性值得警惕：ALT升高35.7%、AST升高30.2%，中位发生37天；4.8%达3-4级，合并胆红素升高者占5.9%，最终导致1.1%永久停药。皮肤毒性出现最早，中位9天，74.4%患者出现皮疹/瘙痒，13.0%为3级，7例重症皮疹需住院处理。心律失常与心动过缓合计发生率约5.9%，间质性肺病/非感染性肺炎虽仅0.2%-2.1%，但可致死，一旦出现气促、咳嗽伴痰血须立即停药并给予激素治疗。肾毒性表现为血肌酐升高13.7%，多轻中度，尚未报告3级以上。其他需关注的还有高胆红素血症6.5%、贫血9.4%、乏力9.6%及视觉障碍个案。

国家医保谈判后，225mg×7粒/盒的盐酸恩沙替尼从原价约2600元降至980元，降幅62%。按推荐剂量225mg每日一次计算，月费用约4200元。ALK阳性非小细胞肺癌患者凭医保报销70%-80%，职工医保实际月自付840-1260元，居民医保自付1260-1680元；低保或大病二次报销后，最低可压至600元/月左右。不同地市报销比例略有浮动，需以当地医保局文件为准。

每粒胶囊含恩沙替尼游离碱225mg（以盐酸恩沙替尼形式存在），化学名：5-chloro-N4-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl)-N2-(2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)pyrimidine-2,4-diamine hydrochloride，分子式C₂₆H₃₁ClN₆O₃S·HCl，分子量569.5。辅料为微晶纤维素、交联羧甲纤维素钠、羟丙甲纤维素、十二烷基硫酸钠和硬脂酸镁；胶囊壳含明胶、二氧化钛、氧化铁黑，印有食用级油墨。活性成分属第二代ALK酪氨酸激酶抑制剂，对L1196M、G1269A等耐药突变保持亚纳摩尔级抑制活性。