卡马替尼主要成分是什么
卡马替尼主要成分是什么
卡马替尼的活性成分为Capmatinib(盐酸卡马替尼),一种高选择性MET受体酪氨酸激酶抑制剂。其片剂除活性成分外,还含有胶态二氧化硅、交联聚维酮、微晶纤维素、硬脂酸镁等辅料,以保证药物稳定性和口服生物利用度。
卡马替尼适应症有哪些
卡马替尼被批准用于携带MET外显子14跳跃突变(METex14)的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者,无论既往是否接受过系统治疗。临床数据显示,初治患者客观缓解率(ORR)达68.3%,中位无进展生存期(PFS)12.5个月,中位总生存期(OS)25.5个月;经治患者ORR仍可达41%。此外,对MET扩增或过表达的其他实体瘤(如胃癌、结直肠癌)正在开展扩展研究,部分早期数据提示潜在疗效。
卡马替尼注意事项
- 间质性肺病(ILD)/肺炎:发生率虽不足3%,但一旦出现呼吸困难、咳嗽或发热,应立即停药并评估;确诊ILD需永久停药。
- 肝毒性:治疗前8周内每2周监测肝功能,随后每月一次;ALT/AST升高>3×ULN应暂停用药,>10×ULN或伴胆红素升高需永久停药。
- 光敏反应:建议患者使用广谱防晒霜(SPF≥30),避免长时间日晒;出现≥3级皮肤反应需暂停给药直至恢复。
- 胚胎-胎儿毒性:孕妇禁用;育龄期女性治疗期间及末次剂量后1周内须采取高效避孕。
- 药物相互作用:强效CYP3A4抑制剂(如克拉霉素、酮康唑)可升高卡马替尼血药浓度,需减量至200mg每日两次;强效CYP3A4诱导剂(如利福平、圣约翰草)则可能降低疗效,应避免联用。
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