醋酸阿比特龙适应症有哪些

药品基本信息

药品信息概要：阿比特龙醋酸酯，西药名。常用剂型有片剂。合用泼尼松治疗转移性CRPC。

通用名称：阿比特龙醋酸酯

处方类型：处方药

医保类型：非医保

参考价格：暂无参考价格

药品详细信息

不良反应：

1、临床试验中最常见的不良反应（≥10%）为疲劳，关节肿胀或不适、潮红、腹泻、呕吐、咳嗽、高血压、呼吸困难、泌尿道感染和挫伤。

2、少见不良反应（≥2%）有肌肉不适、水肿、便秘、消化不良、泌尿道感染、上呼吸道感染、咳嗽、尿频、骨折、心律失常、胸痛、胸部不适、心衰、夜尿增多、疲乏、发热、腹股沟痛、意识混乱、跌倒、鼻咽炎、血尿、皮疹。

3、常见的实验室检验异常（>20%）有贫血、碱性磷酸酯酶升高、三酰甘油升高、淋巴细胞减少、胆固醇升高、AST升高、ALT升高和高血糖症、低磷酸盐血症、低血钾。

药代动力学：

1、转移性去势抵抗性前列腺癌（CRPC）患者口服阿比特龙醋酸酯后，本品达峰时间的中位数为2h。给予转移性CRPC患者1000mg，1次/日，其稳态C_max为226±178ng/ml，AUC为1173±690（ng·h）/ml。剂量在达250mg-1000mg时未观察到C_max有较大偏差。

2、本品主要与人血浆白蛋白和α₁酸性糖蛋白高度结合（>99%）。其表观稳态分布容积为19669±13358L。

3、本品可能通过酯酶活性（此酯酶尚未鉴定）水解成活性代谢物阿比特龙，而非由CYP介导的。人血浆中阿比特龙的2个主要代谢产物为无活性的阿比特龙硫酸酯和N-氧化阿比特龙硫酸酯，各约占阿比特龙暴露量的43%。阿比特龙通过CYP3A4和SULT2A1代谢为N-氧化物阿比特龙硫酸酯，通过SULT2A1代谢为阿比特龙硫酸酯。

4、在CRPC者中，血浆中阿比特龙的终末t_1/2为（12±5）h。

用法用量：

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、推荐剂量为口服一次1000mg，1次/日；同时口服泼尼松5mg，2次/日。本品须空腹，用水整片吞服。

2、中度肝功能不全患者应降低剂量至250mg，1次/日。同时监测血ALT、AST及胆红素，第1个月，每月检查一次肝功能，第2个月，每2周检查次，继后每月检查一次。如果ALT和（或）AST升高至5XULN，或胆红素升高至3XUN以上，应停止治疗，并不能重新开始治疗。

3、治疗过程中出现肝毒性的患者【ALT和（或）AST升高至5XULN以上，或胆红素升高至3×ULN以上】，应中止本品治疗。肝功能恢复后【ALT和（或）AST降至2.5XULN以下，或胆红素降至1.5×UN以下】，再从一次750mg，1次/日开始，最初3个月中每周监测肝功能，继后每月1次。

4、如750mg/天的剂量引起了肝毒性，应停药至肝功能恢复后再从500mg开始，1次/日。

5、如500mg/天的剂量引起了肝毒性，应终止本品的治疗。

6、ALT和（或）AST升高至20×ULN以上，或胆红素升高至10×ULN以上的患者，重新开始治疗的安全性尚未确定。

关于醋酸阿比特龙适应症有哪些

阿比特龙醋酸酯为处方药，属于非医保报销范围，参考价格约需咨询当地医院。如需了解更多信息，建议咨询主治医生或当地医保局。