醋酸阿比特龙适应症有哪些

**转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）**是醋酸阿比特龙最核心的适应症。此类患者已接受药物或手术去势，但疾病仍进展，需进一步阻断雄激素合成。醋酸阿比特龙通过不可逆抑制CYP17酶，切断睾丸、肾上腺及肿瘤自身雄激素生成，与泼尼松5mg每日2次联用，可显著延长中位生存期并推迟影像学进展。

**新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC）**同样被纳入正式适应症。这类患者初诊时已存在远处转移，且伴有≥4处骨转移或≥1处内脏转移等高危因素。醋酸阿比特龙联合泼尼松5mg每日1次，并同步接受促性腺激素释放激素类似物（GnRHa）或行双侧睾丸切除术，可将3年死亡风险降低37%，且疼痛缓解及生活质量改善优于单纯雄激素剥夺治疗（ADT）。

值得注意的是，**“未接受过内分泌治疗或接受内分泌治疗最长不超过3个月”**是界定mHSPC人群的关键时间窗，超过该时限再启用则归入mCRPC策略。

肝脏毒性位列风险之首。治疗前、治疗前3个月内每2周、之后每月必须检测ALT、AST及总胆红素。若ALT/AST>5×ULN或总胆红素>3×ULN，应暂停给药并密切监测；若升高至≥20×ULN或出现黄疸，需永久停药。再次启动时，须等肝功能恢复至基线或ALT/AST≤2.5×ULN且总胆红素≤1.5×ULN，并以750mg或500mg减量给药。

盐皮质激素过量综合征可表现为高血压、低钾血症及液体潴留。用药前需纠正低钾，治疗期间定期监测血压、血钾及体重；若出现3级以上低钾或收缩压≥160mmHg，应暂停给药，补钾、利尿或调整降压方案后再以减量形式恢复。

与镭223二氯化物联合在mCRPC骨转移患者中曾显示骨折及死亡风险增加，除非临床试验，否则不推荐同步使用。

糖尿病患者需警惕低血糖。醋酸阿比特龙可强化胰岛素或促泌剂作用，建议自我监测血糖，必要时下调降糖药剂量。

生殖毒性明确。药品不得由孕妇或可能妊娠的女性接触，即使碎片亦须戴手套；男性患者及其育龄伴侣在服药期间及停药后3周内需采用避孕套加另一种有效避孕方式。

空腹服用是铁律。与高脂餐同服可使阿比特龙系统暴露升高10倍，诱发不良反应；与低脂餐同服亦升高4~7倍，因此餐前≥1小时或餐后≥2小时以整片形式吞服，严禁掰碎或咀嚼。

标准剂量：1000mg（4片250mg或2片500mg）口服，每日一次，与泼尼松或泼尼松龙同步使用：

同步去势：必须持续GnRHa或已行双侧睾丸切除，确保血清睾酮<50ng/dl。

空腹窗口：晨起空腹，以200ml温水整片吞服；服药前1小时、后2小时不摄入任何食物或含热量饮料。若漏服>12小时，则跳过该次，次日按原计划服用，严禁双倍补服。

剂量调整：出现3级肝毒性或无法控制的盐皮质激素副作用时，先暂停治疗，待毒性恢复至≤1级后，按750mg每日一次重启；若毒性再现，可进一步降至500mg每日一次；500mg仍不能耐受者永久停药。合并强CYP3A4诱导剂（如利福平、苯妥英）时，应将剂量调至1000mg每日两次，并在停用诱导剂后恢复原剂量。

疗程：直至影像学进展、出现不可接受毒性或患者拒绝。长期服药者每4~8周复查PSA、肝肾功能、电解质及骨密度，必要时行影像学评估。