白蛋白结合型紫杉醇全名叫什么

白蛋白结合型紫杉醇全名叫什么

注射用紫杉醇(白蛋白结合型)是其法定通用名,英文表述为Paclitaxel for Injection (Albumin Bound)。制剂内每瓶含紫杉醇100mg与人血白蛋白约900mg,利用纳米技术将疏水性紫杉醇包裹在白蛋白颗粒中,形成直径约130nm的微粒。该结构避免了传统紫杉醇需用聚氧乙烯蓖麻油增溶带来的高过敏风险,同时可借助白蛋白受体(gp60)与肿瘤组织高表达的SPARC蛋白实现被动靶向,提高肿瘤内药物浓度

白蛋白结合型紫杉醇会伤肾吗

肾脏并非其代谢与排泄的主要通道。260mg/m²标准滴注30分钟后,尿液中原型药物回收率仅4%,以代谢物形式经尿排出的比例<1%,粪便排泄约占20%,提示肝胆途径才是主要清除方式。临床安全性数据亦显示,11%欧美患者与<1%中国患者出现轻度肌酐升高,重度升高者仅占1%,且未因此需停药、减量或推迟给药。对于轻度(CrCl≥60至<90ml/min)或中度(CrCl≥30至<60ml/min)肾功能不全者,药代动力学参数无临床意义的差异,故常规无需调整剂量,但重度肾功能不全人群仍建议个体化评估

卡铂的功效和作用

卡铂为周期非特异性DNA损伤剂,进入细胞后水解释放铂离子,与DNA鸟嘌呤-N7位点形成链内与链间交联,阻断DNA双链解旋与复制,从而抑制分裂旺盛肿瘤细胞的增殖。与顺铂相比,其化学稳定性更高,蛋白结合率更低,消化道与耳毒性显著减少,但骨髓抑制更明显。临床用于:
  • 卵巢癌一线及复发化疗,联合紫杉醇方案使五年生存率提高10%以上;
  • 小细胞肺癌与依托泊苷联用,客观缓解率约60%–80%;
  • 头颈部鳞癌、膀胱癌、食管癌等多部位鳞癌的同步放化疗;
  • 高剂量联合外照射作为放射增敏剂,利用其DNA交联作用增强射线对肿瘤细胞的杀伤。
主要剂量限制性毒性为血小板减少,用药前需按Calvert公式根据目标AUC与肾小球滤过率计算个体化剂量,避免蓄积性肾毒性

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