瑞戈非尼片的功效和作用

瑞戈非尼片是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，通过同时阻断肿瘤血管生成、肿瘤细胞增殖及肿瘤微环境信号传导三条关键通路，实现“一药多抑”的抗癌效果。其靶点覆盖VEGFR1-3、TIE2、KIT、RET、RAF-1、BRAF、PDGFR、FGFR等至少10个关键激酶，对结直肠癌、胃肠道间质瘤（GIST）及肝细胞癌（HCC）均具有明确生存获益。
在III期CORRECT研究中，瑞戈非尼将转移性结直肠癌患者的中位总生存期从5.0个月延长至6.4个月，死亡风险降低23%；在RESORCE研究中，用于索拉非尼失败的肝细胞癌，中位总生存期由7.8个月提高到10.6个月，成为首个被证实可序贯延长HCC患者生存的二线靶向药物。此外，对于伊马替尼与舒尼替尼均耐药的GIST，瑞戈非尼仍可获得4.8个月的中位无进展生存期，为终线患者提供最后的靶向机会。

进口原研药由德国拜耳生产，商品名“拜万戈”，采用微晶纤维素-固体分散体工艺，片剂溶出曲线与原研I期数据完全匹配，全球样本量最大的安全数据库使其不良反应谱已高度可预测。
国产仿制药自2024年起陆续获批，湖南科伦、齐鲁、扬子江等企业的产品已上市。国家药监局要求仿制药进行空腹与餐后双条件BE试验，血浆AUC几何均值比值需落在90%-111%区间，目前公示数据显示国产40mg片剂与进口原研生物等效。
差异主要集中在三方面：

标准剂量为160mg（40mg×4片）口服，每日一次，连续21天，28天为一周期。服用时需在低脂早餐（脂肪热量<30%）后整片吞服，并于每日同一时间点给药，以维持稳态血药浓度（Ctrough 1.8-2.3mg/L）。
若出现≥2级手足皮肤反应、≥3级高血压或任何4级血液学毒性，按40mg梯度递减：160mg→120mg→80mg；最低有效剂量为80mg/日，低于此剂量患者获益率显著下降。
漏服处理原则：如果当日记起距常规服药时间<12小时，可立即补服；超过12小时则跳过该次，禁止次日双倍补服。
治疗持续时间：直至影像学进展或不可耐受毒性出现。在CORRECT事后分析中，完成≥3个周期且经历1次剂量下调仍继续用药的患者，中位总生存可达9.8个月，提示“低剂量持续抑制”可能带来额外生存获益。