塞利尼索片的作用

塞利尼索片的作用

塞利尼索片是一种选择性核输出抑制剂,主要通过以下机制发挥抗肿瘤作用
  • 抑制核输出蛋白1(XPO1):XPO1是细胞内一种重要的转运蛋白,负责将多种蛋白质和mRNA从细胞核运输到细胞质。塞利尼索通过阻滞XPO1,可逆性抑制肿瘤抑制蛋白(TSPs)、生长调节蛋白和致癌蛋白mRNA的核输出
  • 促使抑癌蛋白在细胞核内聚集:塞利尼索对XPO1的抑制作用,使TSPs在细胞核内积聚,恢复其抗肿瘤功能,从而抑制癌细胞的生长
  • 降低致癌蛋白水平:塞利尼索可使致癌基因mRNA滞留在细胞核,减少细胞质内致癌蛋白水平,进而抑制癌细胞的增殖
  • 协同其他药物增强抗肿瘤活性:塞利尼索联合地塞米松或硼替佐米等药物,在体外对多发性骨髓瘤具有协同的细胞毒作用,并增强了对包括蛋白酶体抑制剂耐药在内的小鼠多发性骨髓瘤移植瘤体内模型的抗肿瘤活性

塞利尼索片的用法

塞利尼索片的使用需严格遵循医嘱,具体用法如下
  • 剂量:治疗多发性骨髓瘤时,推荐剂量为每次80mg,每周第1和第3天口服;治疗弥漫性大B细胞淋巴瘤时,推荐剂量为每次60mg。
  • 服用方法:应在每个服药日大致相同时间服用,片剂应整片用水送服,不应破坏、咀嚼、压碎或切分片剂,可以餐后或空腹服用。
  • 漏服处理:如果患者漏服或错过规定服药时间,应在下一个常规服药时间服用下一次剂量。
  • 呕吐处理:如果患者服药后发生呕吐,无需补服,应在下一个常规服药时间服用下一次剂量。
  • 联合用药:与地塞米松联合治疗多发性骨髓瘤时,地塞米松的推荐剂量为20mg,每周第1和第3天与塞利尼索一起口服

塞利尼索片作用及注意事项

注意事项

  • 监测指标:在首次服药前和治疗期间,需根据临床指征监测患者的全血细胞计数、标准血清生化、体重、营养状况和液体容量状况。在治疗期前3个月适当增加监测频率。
  • 特殊人群
    • 孕妇及哺乳期妇女:孕妇禁用,哺乳期妇女在使用本品治疗期间以及末次服药后1周内应停止哺乳。
    • 儿童:尚未确定本品在18岁以下患者中的安全性和有效性。
    • 老年患者:≥75岁的患者与<75岁患者相比,因不良反应导致治疗终止的发生率更高、严重不良反应的发生率更高、致命不良反应的发生率更高。
  • 药物相互作用:与对乙酰氨基酚(日剂量最高1000mg)联用时,未观察到本品药代动力学存在有临床意义的差异
  • 驾驶和操作机械:本品可能会对驾驶和操纵机械的能力产生重大影响,患者在服药期间应避免驾驶或操作机械
  • 其他:部分患者在接受本品治疗期间可能发生新发白内障或白内障恶化

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