来那度胺胶囊是口服药吗

琳琳芝麻

来源:觅健 2025-07-18 13:15:13

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关键词：口服制剂整粒水服生物利用度苹果酱高脂餐

药品基本信息

药品信息概要：来那度胺胶囊，西药名。为抗肿瘤药。与地塞米松合用，用于治疗曾接受过至少一种疗法的多发性骨髓瘤的成年患者。

通用名称：来那度胺胶囊

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：14999.00元-19550.00元

药品详细信息

药物相互作用：

体外研究表明，本品既不经细胞色素P450途径代谢，也不会抑制或诱导细胞色素P450同功酶。表明来那度胺在人体中不太可能引起基于P450代谢的药物相互作用或受其影响。体外研究表明，来那度胺不是人乳腺癌耐药蛋白（BCRP）；多药耐药蛋白（MRT）转运体MRP1，MRP2，或MRP3；有机阴离子转运体（OAT）OAT1和OAT3；有机阴离子转运多肽1B1（OAIP1B1或OATP2）；有机阳离子转运体（OCT）OCT1和OCT2；多药和毒素挤出蛋白（MATE）MATE1和新型有机阳离子转运体（OCTN）OCTN1和OCTN2的底物。来那度胺是P-糖蛋白（P-gp）的底物，但并不是其抑制剂。

1、口服避孕药：尚未研究来那度胺与口服避孕药之间的相互作用。基于体外研究的结果，预期激素类避孕药与来那度胺单药之间不会发生有临床影响的药物相互作用。但是，己知地塞米松对CYP3A4有弱至中度的诱导作用，可能对其它酶以及转运体也会有影响。因此无法排除联合地塞米松治疗会造成口服避孕药药效降低的可能性。必须采取有效措施来避免怀孕（见注意事项）。

2、华法林：合用多次剂量来那度胺（10mg）对R-或S-华法林的单剂量药代动力学没有影响。合用华法林单次剂量25mg对来那度胺的药代动力学没有影响。但是，尚不清楚在具体临床使用（与地塞米松合并用药时）中是否会存在相互作用。地塞米松有较弱至中度的酶诱导作用，此诱导作用对华法林的作用暂不清楚。建议密切监控华法林伴随用药的多发性骨髓瘤患者的凝血酶原时间（PT）和国际标准化比率（INR）。

3、地高辛：和安慰剂相比，在与来那度胺10mg/日合用时，地高辛的C_max和AUC_0→∞可升高14%。合用单剂量地高辛0.5mg时，对本品的药代动力学没有影响。尚不知这一作用是否会因治疗方案变化（如更高的来那度胺剂量或合用地塞米松）而有所差异。因此，建议在本品治疗期间对地高辛浓度进行监测。

4、地塞米松：在中国多发性骨髓瘤患者中，同时应用40mg地塞米松对来那度胺（25mg）的药代动力学没有影响。

5、可能引起血栓风险升高的合并治疗：对正接受来那度胺联合地塞米松治疗的多发性骨髓瘤患者。促红细胞生成类药物或其它药物（如激素替代治疗）可能会使血栓风险升高，故应谨慎使用（见注意事项和不良反应）。可能引起血栓风险升高的合并治疗对正接受来那度胺联合地塞米松治疗的多发性骨髓瘤患者，促红细胞生成类药物可能会使血栓风险升高，故应谨慎使用。

不良反应：

1、MM-009和MM-010研究中复发，难治性多发性骨髓瘤患者的安全性数据总结：

（1）在2项关键性、安慰剂对照的Ⅲ期临床研究（MM-009和MM-010）中，来那度胺的剂量为：每28天周期中的第1-21天每日口服来那度胺25mg。地塞米松剂量为：在前4个每28天的周期中，每个周期的第1-4天、第9-12天、第17-20天每日一次口服地塞米松40mg；之后的每28天周期中，则仅在每个周期的第1-4天每日一次口服地塞米松40mg。

（2）所评估的数据来自于两个研究中至少接受过一次来那度胺/地塞米松（353例）或安慰剂/地塞米松（350例）给药的703例患者。来那度胺/地塞米松组的研究治疗中位暴露持续时间（44.0周）显著长于安慰剂/地塞米松组（23.1周），造成这一差异的原因是来那度胺/地塞米松组中因疾病进展而终止研究治疗的发生率（39.7%）低于安慰剂/地塞米松组（70.4%）。

（3）来那度胺/地塞米松组有325名（92%）患者出现了至少一起不良反应，安慰剂/地塞米松组为288名（82%）。

（4）最严重的不良反应包括：静脉血栓（深静脉血栓、肺栓塞）（见注意事项）；4级中性粒细胞减少（见注意事项）。最常见的不良反应为：疲乏（43.9%），中性粒细胞减少（42.2%），便秘（40.5%），腹泻（38.5%），肌肉痉挛（33.4%），贫血（31.4%），血小板减少（21.5%），和皮疹（21.2%）。在来那度胺/地塞米松治疗组，有269例（76%）患者发生了至少一次暂停用药，其中有些曾有过剂量下调。与之相比，在安慰剂/地塞米松治疗组，发生这类情况的患者为199例（57%）。在这些有过一次暂停用药（包括有过剂量下调）的患者中，来那度胺/地塞米松治疗组有50%的患者至少有过一次额外的暂停用药，其中有些曾有过剂量下调。与之相比，安慰剂/地塞米松治疗组中有21%的患者发生过这类情况。与安慰剂/地塞米松治疗组相比，大多数不良事件以及3/4级不良事件在来那度胺/地塞米松组中都发生得更为频繁。

2、MM-021研究中复发/难治性多发性骨髓瘤中国患者的安全性数据总结：

（1）在中国多发性骨髓瘤患者中进行了一项多中心、单组、开放性Ⅱ期临床研究（MM-021），来那度胺的剂量为：每28天周期中的第1-21天每日口服来那度胺25mg，联合低剂量地塞米松：每28天周期中的第1天、第8天、第15天和第22天给药。表8、9和10数据源自于在中国多发性骨髓瘤患者中正在进行的Ⅱ期临床研究MM-021，这些患者至少完成了6个周期来那度胺治疗或由于任何原因停止治疗。在本试验中，199例患者接受至少一剂研究药物。67（33.7%）例患者由于不良事件导致来那度胺给药中断，这67例患者中有28（14.1%）例在中断给药后进行了剂量下调。

（2）中期数据显示最常见3/4级不良事件是：贫血；肺炎最常见不良事件：贫血（113/199受试者，56.8%）、中性粒细胞计数减少（76/199受试者，38.2%）、中性粒细胞减少（67/199受试者，33.7%）和白细胞计数减少（62/199受试者，31.2%）。

3、其它不良反应的描述：静脉血栓栓塞、深静脉血栓和肺栓塞：（见【注意事项】）

来那度胺/地塞米松组中，深静脉血栓（DVT）被报告为严重药物不良反应（7.4%）或3/4级不良反应（8.2%）的几率均高于安慰剂/地塞米松组（分别为3.1%和3.4%）。两组之间由于深静脉血栓而停药的几率相近。来那度胺/地塞米松组中，肺栓塞报告为严重药物不良反应，包括3/4级不良反应（3.7%），该不良反应的几率高于安慰剂/地塞米松组（0.9%）。两组之间由于肺栓塞而停药的几率相近。其它不良反应在本品用于多发性骨髓瘤的临床研究中，还报告了上文未列出但发生率≥1%且发生率比安慰组高出至少两倍的药物不良反应，包括：血液和淋巴系统疾病：全血细胞减少、自身免疫性溶血性贫血心脏疾病：心动过缓、心肌梗塞、心绞痛内分泌疾病：多毛症眼科疾病：失明、高眼压胃肠道疾病：胃肠道出血，舌痛全身性疾病和给药部位反应：不适检查：肝功能检查异常、谷丙转氨酶升高神经系统疾病：脑缺血精神疾病：情绪波动、幻觉、性欲缺乏生殖系统和乳腺疾病：勃起功能障碍呼吸系统、胸廓和纵膈疾病：咳嗽、声音嘶哑皮肤和皮下组织疾病：皮疹、皮肤色素过度沉着。

规格：

（1）5mg；（2）10mg；（3）15mg；（4）25mg。