甲磺酸贝福替尼适用于什么癌症
甲磺酸贝福替尼适用于什么癌症
甲磺酸贝福替尼(商品名:赛美纳)获批用于两类EGFR突变阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者:
- 一线治疗:肿瘤具有外显子19缺失或外显子21 L858R置换突变的局部晚期或转移性患者;
- 二线治疗:既往接受EGFR-TKI治疗后出现疾病进展,且经检测确认存在EGFR T790M耐药突变的局部晚期或转移性患者。
甲磺酸贝福替尼起效时间
临床研究显示,贝福替尼的中位无进展生存期(PFS)可直接反映其起效速度及持续获益:
- 一线治疗:IRC评估的中位PFS达22.1个月,较对照组(13.8个月)显著延长;
- 二线治疗:中位PFS为16.6个月,中位缓解持续时间(DoR)18.0个月。
颅内病灶控制同样迅速,基线存在脑转移的患者,颅内中位PFS达19.4个月,提示对中枢神经转移灶起效快且持久。
甲磺酸贝福替尼起什么作用
作为第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),贝福替尼通过高选择性不可逆结合EGFR敏感突变(Ex19del、L858R)及耐药突变(T790M),阻断下游增殖信号,诱导肿瘤细胞凋亡。其三重核心作用体现在:
- 深度抑制突变EGFR:对T790M的抑制活性远高于野生型EGFR,减少脱靶毒性;
- 强效穿透血脑屏障:颅内客观缓解率(iORR)55.9%,颅内中位PFS24.9个月,显著优于一代TKI;
- 延缓耐药发生:一线治疗将疾病进展或死亡风险降低51%(HR=0.49),为目前三代EGFR-TKI中最长PFS记录之一。
常见不良反应包括血小板减少、头痛、肝酶升高及皮疹,多数为1–2级,整体安全可控。
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