盐酸伊立替康脂质体注射液（II）适用于什么癌症

来源:觅健 2025-12-31 18:10:12

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关键词：胰腺导管腺癌二线治疗吉西他滨失败脂质体伊立替康国内首个

盐酸伊立替康脂质体注射液（II）适用于什么癌症

盐酸伊立替康脂质体注射液（II）的适应症高度聚焦在胰腺导管腺癌（PDAC），尤其是吉西他滨一线治疗失败后的局晚期或转移性患者。2024年1月，该药联合5-FU/LV方案基于中国多中心Ⅲ期PAN-HEROIC-1研究获得批准，成为国内首个且目前唯一获批用于PDAC二线治疗的脂质体伊立替康制剂。研究入组条件明确限定为“既往接受过吉西他滨为基础方案且出现进展或不耐受”的人群，排除了其他瘤种，因此其适应证边界清晰，不用于结直肠癌、胃癌等伊立替康传统适应症。

盐酸伊立替康脂质体注射液（II）起效时间

药代动力学与临床终点共同勾勒出起效曲线：血浆伊立替康及活性代谢物SN-38在输注结束后即刻达到峰浓度，但抗肿瘤效应的临床显现需等待影像学评估周期。PAN-HEROIC-1预设的首次肿瘤评估时间为6周（±1周），此时可见中位无进展生存期（mPFS）4.2个月与中位治疗失败时间（TTF）2.9个月的分离，提示最早在第二次评估（约8周）即可捕捉到显著差异。若采用CA19-9生化指标，31.5%的患者在6周内出现≥50%的下降，比影像学提前反映药物活性。

盐酸伊立替康脂质体注射液（II）起什么作用

该药通过“纳米脂质体包裹+EPR效应”实现三重作用升级：

被动靶向：粒径80–120nm的脂质体利用肿瘤血管间隙渗漏，肿瘤组织药物浓度提升1.8–2.3倍，正常肠黏膜暴露降低，腹泻发生率较普通伊立替康下降约30%。
持续释放：脂质体缓释使SN-38 AUC增加3倍，持续抑制拓扑异构酶Ⅰ，DNA双链断裂率提升42%，阻断癌细胞修复。
协同增效：与5-FU/LV组成“双氟嘧啶+拓扑异构酶Ⅰ”阻断链，客观缓解率（ORR）12.8%对0.7%（安慰剂组），中位总生存期7.4个月对5.0个月，死亡风险降低37%（HR=0.63）。