曲美替尼的功效与主治

药品基本信息

药品信息概要：曲美替尼片，西药名。抗肿瘤药。本品适用于BRAF V600 突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤；BRAF V600 突变阳性黑色素瘤的术后辅助治疗；BRAF V600 突变阳性的转移性非小细胞肺癌。

通用名称：曲美替尼片

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：3656.00元-9690.00元

药品详细信息

用法用量：

本品必须在有抗肿瘤治疗经验的医疗机构中使用。

一、BRAF V600检测

本品联合甲磺酸达拉非尼治疗前，须通过国家药监局批准的检测方法进行BRAF V600突变检测，确认为BRAF V600突变阳性的患者方可接受本品治疗。本品联合甲磺酸达拉非尼不适用于BRAF野生型黑色素瘤或非小细胞肺癌患者。

二、剂量与给药方法

本品的推荐剂量是2mg每日一次口服，需联合甲磺酸达拉非尼治疗，直至出现疾病进展或不可耐受的毒性反应。

本品应在餐前至少1小时前或餐后至少2小时后服用。应在每天相同时间服用本品。

如果错过一剂本品，须最晚在预定的下一次给药之前12小时补上。如果距离下次预定的给药时间短于12小时，则不应该补服。

本品联合甲磺酸达拉非尼时，应在每天相同时间服用本品每日一次，与在早晨或晚上给药的甲磺酸达拉非尼一起服用。不应咀嚼或压碎本品。

三、剂量调整

可能需要减少剂量、中断治疗或停止治疗以管控不良反应。

对于皮肤鳞状细胞癌（cuSCC）或新的原发性黑色素瘤的不良反应，不建议进行剂量调整。

在给予甲磺酸达拉非尼联合应用本品治疗时，如果出现治疗相关的毒性，则两种治疗应同时进行剂量减少、中断或停止。对于主要与甲磺酸达拉非尼相关的不良反应（葡萄膜炎、非皮肤恶性肿瘤），以及主要与曲美替尼相关的不良反应（视网膜静脉闭塞（RVO）、视网膜色素上皮脱离（RPED）、间质性肺疾病（ILD）/肺部炎症和单纯性静脉血栓栓塞），仅需对其中一种治疗进行剂量调整。

针对本品相关性不良反应进行剂量减少的方法如下：

1、第一次剂量减少：口服1.5mg每日一次。

2、第二次剂量减少：口服1mg每日一次。

3、后续剂量调整：如果口服给药本品1mg每日一次仍不能耐受，则永久停药。

针对本品相关性不良反应的剂量调整详见药品说明书。

四、特殊人群

1、肝损伤

轻度肝功能损害患者无需调整剂量。未获得有关中度或重度肝功能损害患者的临床数据；因此，无法确定其初始剂量调整的潜在需求。对于中度或重度肝功能损害患者，应慎用本品。

2、肾损伤

轻度或中度肾功能损害患者无需调整剂量。未获得有关重度肾功能损害患者的临床数据；因此，无法确定其初始剂量调整的潜在需求。对于重度肾功能损害患者，应慎用本品。

3、儿童

尚未确定本品在儿童和青少年（<18岁）中的安全性和疗效。无可用数据。

4、老年人

65岁以上患者不需要调整初始剂量。但65岁以上患者可能需要较频繁进行剂量调整。

禁忌：

对本产品活性物质或辅料有过敏者禁用。 

毒理作用：

1、遗传毒性

曲美替尼Ames试验、哺乳动物染色体畸变试验、大鼠骨髓微核试验结果均为阴性。

2、生殖毒性

曲美替尼可能损害人的生育力。雌性大鼠给予曲美替尼≥0.016mg/kg/天（以AUC计，约为人推荐剂量暴露量的0.3倍）达13周，可见卵泡囊肿增加，黄体降低。大鼠、犬13周毒性研究中未见与给药相关的雄性生殖组织毒性。

大鼠于器官发生期给予曲美替尼≥0.031mg/kg/天（以AUC计，约为人推荐剂量暴露量的0.3倍），导致胎仔体重降低。大鼠给予比人推荐剂量的暴露量高1.8倍的剂量时，可见母体毒性和着床后丢失增加。

妊娠兔于器官发生期给予曲美替尼≥0.039mg/kg/天（以AUC计，约为人推荐剂量暴露量的0.08倍），导致胎仔体重降低，骨化异常的发生率增加。兔给予曲美替尼0.15mg/kg/天（以AUC计，约为人推荐剂量暴露量的0.3倍），与对照组比较，曲美替尼组的着床后丢失增加，包括完全流产。

3、致癌性

尚未开展曲美替尼致癌性研究。

4、幼年动物毒性

幼年大鼠重复给药毒性试验中，在相当于成人推荐剂量的暴露量0.3倍（以AUC计）的剂量时，可见骨长度减少，角膜营养不良。此外，在相当于成人推荐剂量的暴露量1.6倍（以AUC计）的剂量时，可见性成熟延迟。

关于曲美替尼的功效与主治

曲美替尼片为处方药，属于医保乙类报销范围，参考价格约3656.00元-9690.00元。如需了解更多信息，建议咨询主治医生或当地医保局。