塞普替尼什么时候用好

来源:觅健 2025-12-28 14:50:53

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关键词：塞普替尼RET融合非小细胞肺癌甲状腺髓样癌医保报销

药品基本信息

药品信息概要：塞普替尼胶囊，西药名。为肿瘤药。本品用于转染重排（RET）基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。本品适用于需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）成人和12岁及以上儿童患者的治疗，以及需要系统性治疗且放射性碘难治（如果放射性碘适用）的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌成人和12岁及以上儿童患者的治疗。上述适应症均是基于一项RET基因改变晚期实体瘤研究的结果给予的附条件批准。该适应症的完全批准将取决于正在进行的确证性试验的临床获益。

通用名称：塞普替尼胶囊

处方类型：处方药

医保类型：非医保

参考价格：13890.00元

药品详细信息

药代动力学：

在局部晚期或转移性实体瘤患者服用本品160mg每日2次后，评价了本品的药代动力学。在20mg每日1次至240mg每日2次[推荐最大每日总剂量的0.06至1.5倍]的剂量范围内，本品稳态AUC和Cmax以略高于与剂量成比例的方式升高。

服用本品160mg每日2次大约7天后达到稳态，其中位蓄积比为3.4。本品平均稳态Cmax为2980ng/mL（变异系数CV%=53%），AUC_0-24h为51600ng*h/mL（CV%=58%）。

1、吸收

本品的中位tmax为2小时。健康受试者中本品的平均绝对生物利用度为73%（60%至82%）。

食物效应

健康受试者服用高脂餐（大约900卡路里，58克碳水化合物、56克脂肪和43克蛋白质）后，未观察到本品AUC或Cmax存在具有临床意义的差异。

2、分布

本品的表观分布容积（Vss/F）为191L。

本品的体外蛋白结合率为96%，且与浓度无关。血液与血浆的浓度比为0.7。

3、消除

患者中本品的表观清除率（CL/F）为6L/h，健康受试者口服本品后，半衰期为32小时。

4、代谢

本品主要通过CYP3A4代谢。健康受试者单次口服放射性标记的本品160mg后，其原型占血浆中放射性药物浓度的86%。

5、排泄

健康受试者单次口服放射标记的本品160mg后，69%的给药剂量在粪便中回收（14%为原型药物），24%在尿液中回收（12%为原型药物）。

6、特殊人群

本品的表观分布容积和清除率随着体重的增加而增加（27kg至177kg）。

根据年龄（15至90岁）、性别和轻度、中度或重度肾功能不全（eGFR≥15至89mL/min），未观察到本品的药代动力学存在具有临床意义的差异。尚未对ESRD对本品药代动力学的影响进行研究。

（1）肝功能不全患者

与肝功能正常的受试者相比，轻度（总胆红素小于或等于ULN，且AST大于UNL，或总胆红素大于1至1.5倍ULN且伴任何AST）、中度（总胆红素大于1.5至3倍ULN且伴任何AST）和重度（总胆红素大于3至10倍ULN且伴任何AST）肝功能不全患者中本品AUC_0-INF分别升高7%、32%和77%。

成分：

本品主要成份为塞普替尼。

辅料：胶囊内容物：微晶纤维素、胶态二氧化硅。

40mg胶囊壳：明胶、二氧化钛、氧化铁。

80mg胶囊壳：明胶、二氧化钛、FD&C蓝色#1。

印字：虫胶、氢氧化钾和氧化铁。

用法用量：

本品应由在抗肿瘤治疗方面富有经验的医生处方使用。

1、患者选择

使用本品前必须明确有经充分验证的检测方法检测到RET基因融合阳性（非小细胞肺癌或甲状腺癌）或RET突变（甲状腺髓样癌）。

2、推荐剂量

基于体重，本品的推荐剂量为：