海曲泊帕乙醇胺片停药后会复发吗

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来源:觅健 2025-12-22 20:35:40

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关键词：海曲泊帕停药复发ITP阶梯减量免疫抑制

药品基本信息

药品信息概要：海曲泊帕乙醇胺片，西药名。为抗出血药。适用于既往对糖皮质激素、免疫球蛋白等治疗反应不佳的慢性原发免疫性血小板减少症（ITP）成人患者和对免疫抑制治疗（IST）疗效不佳的重型再生障碍性贫血（SAA）成人患者。

通用名称：海曲泊帕乙醇胺片

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：1450.00元-2075.00元

药品详细信息

成分：

本品主要成分为海曲泊帕乙醇胺。

毒理作用：

因TPO受体独特的特/性，海曲泊帕乙醇胺不刺激大鼠、犬的血小板生成，因此，动物数据无法完全模拟海曲泊帕乙醇胺在人体中的作用。

1、遗传毒性

海曲泊帕乙醇胺Ames试验、中国仓鼠卵巢细胞基因突变试验、小鼠淋巴瘤细胞基因突变试验和小鼠体内骨髓微核试验结果为阴性。

2、生殖毒性

生育力和早期胚胎发有毒性试验中，雄性大鼠于交配前4周至交配期结束、雌性大鼠于交配前2周至妊娠第7天经口给予海曲泊帕乙醇胺10、50、200mg/kg/天（以体表面积计，分别相当于SAA患者15mg/天剂量的6.5、32、129倍，相当于ITP患者75mg/天剂量的13、64、258倍），200mg/kg/天剂量下精子活动度降低，雌鼠黄体数、着床数降低，活胎数降低，着床后丢失率增加，未见毒性反应剂量（NOAEL）为50mg/kg/天。胚胎-胎仔发育毒性试验中，大鼠于妊娠第6-15天经口给予海曲泊帕乙醇胺10、50、200mg/kg/天（以AUC计，分别相当于SAA患者在15mg/天剂量时稳态暴落量的1.5、38.2、128.6倍，相当于ITP患者在7.5mg/天剂量时暴露量的11.0、281.6、947.9倍），200mg/kg/天剂量下胎仔体重降低，未见致畸性。兔于妊娠第6-19天皮下注射给予海曲泊帕乙醇胺0.5、2.5、7.5mg/kg/天（以AUC计，相当于SAA患者在15mg/天剂量时稳态暴露量的0.2、3和11倍，相当于ITP患者在7.5mg/天剂量时暴露量的1.8、19.7和81.2倍）可见母体毒性，胎仔动脉分支异常发生率呈剂量相关性升高；兔活胎仔中可检测到药物，说明可通过胎盘屏障。围产期毒性试验中，大鼠于妊娠第6天至哺乳期结束（哺乳第21天）经口给予海曲泊帕乙醇胺剂量达50mg/kg/天（以AUC计，相当于SAA患者在15mg/天剂量时稳态暴露量的26倍，相当于ITP患者在7.5mg/天剂量时暴露量的189.6倍）时，对母体和子代发育未见不良影响；母体乳汁和子代（F1代）血浆中可检测到药物，母体给药后子代的血药浓度随剂量而升高，说明可通过血乳屏障。

3、致癌性

在Tg.rasH2转基因小鼠6个月致癌性试验和大鼠2年致癌性试验中，小鼠经口给予海曲泊帕乙醇胺达300mg/kg/天（以AUC计，相当于SAA患者在15mg/天剂量时稳态暴露量的9.6倍，相当于ITP患者在7.5mg/天剂量时暴露量的70.7倍），大鼠剂量达15mg/kg/天（以AUC计，相当于SAA患者在15mg/天剂量时稳态暴露量的8.5倍，相当于TP患者在7.5mg/天剂量时暴露量的62.7倍），未见致癌性。

4、幼龄动物毒性

大鼠于7-9日龄开始每天一次连续8周灌胃给予海曲泊帕乙醇胺3、15和45mg/kg（以AUC计，分别相当于SAA患者在15mg/天剂量时稳态暴露量的0.3、7、33倍），15、45mg/kg剂量下眼科检查异常发生率略高（玻璃体或晶状体异常），雌性动物自主活动略有减少，未见明显的全身毒性反应和发育毒性。

规格：

按C₂₅H₂₂N₄O₅计，（1）2.5 mg；（2）3.75 mg；（3）5 mg。