塞普替尼注意事项

来源:觅健 2025-11-29 14:31:29

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关键词：塞普替尼进口药肝毒性监测RET靶向药剂量调整

药品基本信息

药品信息概要：塞普替尼胶囊，西药名。为肿瘤药。本品用于转染重排（RET）基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。本品适用于需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）成人和12岁及以上儿童患者的治疗，以及需要系统性治疗且放射性碘难治（如果放射性碘适用）的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌成人和12岁及以上儿童患者的治疗。上述适应症均是基于一项RET基因改变晚期实体瘤研究的结果给予的附条件批准。该适应症的完全批准将取决于正在进行的确证性试验的临床获益。

通用名称：塞普替尼胶囊

处方类型：处方药

医保类型：非医保

参考价格：13890.00元

药品详细信息

有效期：24个月

药理作用：

塞普替尼为激酶抑制剂，可抑制野生型RET、多种RET突变亚型以及VEGFR1和VEGFR3，IC₅₀值范围为0.92nM至67.8nM。在其他酶试验中，塞普替尼在临床可及的较高浓度下可抑制FGFR1、2和3。在细胞试验中，塞普替尼抑制RET的浓度比FGFR1和2低约60倍，比VEGFR3低约8倍。

RET的某些点突变或RET与染色体多种其它部分可译融合的染色体重排均可产生组成型激活的嵌合RET融合蛋白，可作为致癌驱动因子促进肿瘤细胞系的细胞增殖。在体外和体内肿瘤模型中，塞普替尼在基因融合和突变（包括CCDC6-RET、KIF5B-RET、RETV804M和RETM918T）引起RET蛋白组成型激活的细胞中可见抗肿瘤活性。此外，塞普替尼在颅内植入患者来源的RET融合阳性肿瘤的小鼠中可见抗肿瘤活性。

不良反应：

由于临床试验是在各种不同条件下进行的，因此不同药物在临床试验中观察到的不良反应发生率无直接可比性，且可能无法反映临床实践中观察到的不良反应发生率。

一、RET基因融合阳性或RET突变的实体瘤

【注意事项】以及下文中描述的安全性人群反映了在LIBRETTO-001研究中702名患者口服本品160mg每日2次的暴露情况。在702名接受本品治疗的患者中，65%暴露6个月或以上，34%暴露1年以上。在这些患者中，95%至少服用了1次本品的推荐剂量（160mg口服给药，每日2次）。

中位年龄为59岁（范围：15至92岁）；0.3%为12至16岁的儿童患者；52%为男性；69%为白人，22%为亚洲人，5%为西班牙裔/拉丁裔，3%为黑人。最常见的肿瘤为NSCLC（47%）、MTC（44%）和非髓样甲状腺癌（5%）。

接受本品治疗的患者中有33%发生了严重不良反应。最常见的严重不良反应（发生于≥2%的患者）为感染性肺炎。3%的患者发生了致死性不良反应；超过1名患者的致死性不良反应为脓毒血症（n=3）、心脏停搏（n=3）和呼吸衰竭（n=3）。

接受本品治疗的患者中有5%因不良反应而永久终止治疗。导致永久终止治疗的不良反应包括ALT升高（0.4%）、脓毒血症（0.4%）、AST升高（0.3%）、药物过敏反应（0.3%）、疲乏（0.3%）和血小板减少症（0.3%）。

接受本品治疗的患者中有42%因不良反应而暂停服药。导致≥2%的患者暂停服药的不良反应为ALT升高、AST升高、高血压、腹泻、发热和QT间期延长。

接受本品治疗的患者中有31%因不良反应而降低剂量。导致≥2%的患者剂量降低的不良反应为ALT升高、AST升高、QT间期延长和疲乏。

最常见的不良反应（包括实验室检查结果异常：≥25%）为AST升高、ALT升高、葡萄糖升高、白细胞减少、白蛋白减少、钙减少、口干、腹泻、肌酐升高、碱性磷酸酶升高、高血压、疲乏、水肿、血小板减少、总胆固醇升高、皮疹、钠减少和便秘。

LIBRETTO-001研究中接受本品治疗的患者发生的不良反应（发生率≥15%）

1、胃肠系统疾病：口干、腹泻、便秘、恶心、腹痛、呕吐。