盐酸安罗替尼胶囊效果怎么样
盐酸安罗替尼胶囊效果怎么样
盐酸安罗替尼胶囊是一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,已在多种晚期实体瘤中展现出明确的抗肿瘤活性。其核心机制在于同时抑制VEGFR、PDGFR、FGFR、c-Kit与Met等关键激酶,阻断肿瘤血管生成并直接抑制肿瘤细胞增殖,从而延缓疾病进展、延长无进展生存期。
在非小细胞肺癌领域,安罗替尼被证实可显著改善既往至少接受过两种系统化疗失败患者的预后,疾病控制率可达70%以上,中位无进展生存期延长至5.6个月左右。对于小细胞肺癌,尽管目前为有条件批准,但II期临床数据已显示其在该难治人群中仍具潜在获益。
在软组织肉瘤治疗中,安罗替尼联合化疗一线治疗不可切除晚期或转移性患者,中位无进展生存期延长5.6个月,客观缓解率提升近6倍(17.8% vs 2.9%),疾病控制率显著提高至79.3%。此外,在甲状腺髓样癌、分化型甲状腺癌、子宫内膜癌等领域亦显示出良好疗效,多项联合免疫治疗的适应症已申报上市,进一步拓展其临床应用边界。
值得注意的是,安罗替尼的疗效与肿瘤类型、既往治疗线数、分子特征密切相关,个体差异显著。部分患者可实现肿瘤显著缩小甚至长期稳定,但尚未有证据支持其可达到“治愈”标准,需结合具体病情评估获益风险比。
盐酸安罗替尼胶囊怎么用
标准服用方案为:每次12mg,每日1次,于早餐前空腹口服,连续服用14天,随后停药7天,构成一个21天疗程。该周期可重复进行,直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。
若患者出现2级及以上不良反应(如高血压、蛋白尿、手足综合征等),应暂停用药并进行剂量下调。剂量调整顺序为:12mg → 10mg → 8mg,最低有效剂量为8mg/日。若8mg仍无法耐受,则需永久停药。
漏服处理原则:若距下次服药时间不足12小时,则不再补服,避免重复用药引发毒性叠加。建议患者每日固定时间服药,以维持稳定血药浓度。
此外,安罗替尼必须在具有抗肿瘤药物使用经验的医生指导下使用,治疗期间需定期监测血压、尿蛋白、肝肾功能及血常规,以早期识别并管理潜在不良反应。
盐酸安罗替尼胶囊成分
活性成分为盐酸安罗替尼(Anlotinib Hydrochloride),其化学结构为:
- 化学名称:1-氧基]甲基]环丙胺二盐酸盐
- 分子式:C23H22FN3O3·2HCl
- 分子量:480.36
该成分为小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,通过选择性结合ATP结合口袋,抑制包括VEGFR1/2/3、PDGFRβ、FGFR1-4、c-Kit与Met在内的多种受体酪氨酸激酶活性,阻断肿瘤血管生成信号通路,并直接抑制肿瘤细胞增殖与迁移。
胶囊内容物为白色或类白色粉末或颗粒,常见规格为8mg、10mg与12mg三种剂量强度,便于个体化剂量调整。不含激素类或细胞毒类成分,靶向性较强,对正常细胞影响相对较小,但仍可能引发高血压、蛋白尿等靶向药物共性不良反应。
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