依奉阿克价格

贻笑大方

来源:觅健 2025-10-30 12:40:50

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药品基本信息

药品信息概要：枸橼酸依奉阿克胶囊，西药名。为抗肿瘤药。本品单药适用于未经过间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂治疗的ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。

通用名称：枸橼酸依奉阿克胶囊

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：暂无

药品详细信息

毒理作用：

1、遗传毒性：

TQ-B3139Ames试验和CHL细胞染色体畸变试验结果为阴性。小鼠骨髓微核试验中，经口给予TQ-B3139，在2000mg/kg剂量下可见骨髓嗜多染红细胞微核率增加。

2、生殖毒性：

妊娠大鼠于GD6-GD17经口给予TQ-B313915、30和60mg/kg，30和60mg/kg剂量组母体可见摄食量和体重增重下降，未见对胚胎-胎仔发育的明显影响；对母体的NOAEL为15mg/kg（以AUC计，约为临床推荐剂量1200mg/天的0.7倍），对胚胎-胎仔发育的NOAEL为60mg/kg（以AUC计，约为临床推荐剂量1200mg/天的3.3倍）。

妊娠兔于GD6-GD19经口给予TQ-B313935、105和210mg/kg，210mg/kg剂量下可见流产和母体动物死亡，可能与母体毒性及继发感染（以肺部感染为主）相关，对母体的NOAEL为105mg/kg（以AUC计，约为临床推荐剂量1200mg/天的1.5倍）；未见对胚胎-胎仔发育的明显影响，对胚胎-胎仔发育的NOAEL为210mg/kg（以AUC计，约为临床推荐剂量1200mg/天的2倍）。

3、致癌性：

TQ-B3139尚未开展致癌性试验。

药物相互作用：

目前本品尚未进行正式的药物相互作用研究。体外试验表明，CYP3A是参与本品代谢的主要代谢酶。

1、CYP3A强抑制剂

本品与CYP3A强抑制剂联用时可能会导致依奉阿克血浆浓度升高，这可能会增加患者发生不良反应的风险，应避免合并使用CYP3A强抑制剂（包括但不仅限于）：克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、醋竹桃霉素、伏立康唑、西柚或西柚汁。应谨慎与中度CYP3A抑制剂联用。如果患者联用了这类药物，应在用药期间密切观察其安全性。

2、P-gp抑制剂

体外试验表明，本品可能是P-糖蛋白（P-gp）的底物，与P-gp抑制剂联用时，可能会导致本品血药浓度升高。治疗期间，应慎用对P-gp有抑制作用的药物（如胺碘酮、克拉霉素、伊曲康唑、奎尼丁、利托那韦等）。如果患者联用了这类药物，应在用药期间密切观察其安全性。

3、CYP3A强诱导剂和P-gp诱导剂

本品与CYP3A强诱导剂或P-gp诱导剂联用时可能会导致依奉阿克血浆浓度降低，这可能会减弱本品的疗效，应避免合并使用CYP3A强诱导剂或P-gp诱导剂（包括但不仅限于）：卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、利福布汀和圣约翰草。如果患者联用了这类药物，应在用药期间密切观察其安全性。

4、其他

体外CYP450酶抑制试验表明，本品对CYP2C9和CYP2D6的IC₅₀值为17.3μM和47.9μM，存在较弱的抑制；对CYP3A4（咪达仑1'-羟化反应）和CYP3A4（睾酮6β-羟化反应）IC₅₀值为5.13μM和1.52μM，存在中等程度的抑制；对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8和CYP2C19基本无抑制作用。

体外CYP450酶诱导试验表明，在人原代肝细胞中，本品对CYP1A2和CYP3A4酶无诱导作用。

体外试验表明，本品不是有机阴离子转运多肽（OATP）1B1和OATP1B3的底物。本品对OATP1B1和OATP1B3存在浓度依赖性抑制，IC值分别为4.45μM和0.974μM。

不良反应：

本说明书描述了在临床试验中观察到的，可能是由枸橼酸依奉阿克胶囊引起的不良反应的发生率。由于临床试验是在各种不同条件下进行的，在一个临床试验中观察到的不良反应的发生率不能与另一个临床试验观察到的不良反应发生率直接比较，也可能不能反映临床实践中的实际发生率。

枸橼酸依奉阿克胶囊的安全性数据来自于5项临床研究的安全性数据汇总，总计有328例晚期NSCLC患者接受了本品的治疗，其中有293例患者暴露于≥600mg（每天两次）剂量水平（有3例接受了800mg每天两次的剂量）。常见的（≥5%）不良反应为胃肠系统疾病（腹泻90.4%、呕吐81.2%、恶心64.2%、便秘11.3%、腹痛9.9%、腹胀5.8%）、代谢及营养类疾病（食欲减退50.9%、低白蛋白血症24.9%、低钾血症13%、高尿酸症11.6%、低钙血症7.2%）、心脏器官疾病（窦性心动过缓34.5%、心律失常9.6%）、疲劳28.3%、视觉异常21.2%、贫血20.5%、头晕16.0%、蛋白尿14.7%、水肿7.5%、各类感染5.1%。

常见的（≥5%）实验室检查异常包括丙氨酸氨基转移酶升高58.7%、天门冬氨酸氨基转移酶升高52.9%、血肌酐升高23.2%、心电图QT间期延长22.9%、体重降低21.8%、血肌酸磷酸激酶MB升高18.8%、血肌酸磷酸激酶升高18.4%、γ-谷氨酰转移酶升高18.1%、白细胞计数降低14.3%、血乳酸脱氢酶升高14%、血小板计数降低13.7%、中性粒细胞计数降低12.3%、其他血细胞异常8.9%、血胆红素升高7.5%、α-羟丁酸脱氢酶升高5.8%。

在293例暴露于≥600mg（每天两次）剂量水平的患者中，发生率>1%的所有级别不良反应及3-4级不良反应如下：

1、胃肠系统疾病：腹泻、呕吐、恶心、便秘、腹痛、腹胀、其他胃肠疾病、腹部不适、口腔炎、牙疼。

2、各类检查：丙氨酸氨基转移酶升高、天门冬氨酸氨基转移酶升高、血肌酐升高、心电图QT间期延长、体重降低、血肌酸磷酸激酶MB升高、血肌酸磷酸激酶升高、γ-谷氨酰转移酶升高、白细胞计数降低、血乳酸脱氢酶升高、血小板计数降低、中性粒细胞计数降低、其他血细胞异常、血胆红素升高、α-羟丁酸脱氢酶升高、血碱性磷酸酶升高、凝血指标异常、肾小球滤过率降低、潜血阳性、淀粉酶升高、其他心电图异常、脂蛋白改变。

3、代谢及营养类疾病：食欲减退、低白蛋白血症、低钾血症、高尿酸血症、低钙血症、高胆固醇血症、低钠血症、高甘油三酯血症、高血糖症、低氯血症、高镁血症。

4、心脏器官疾病：窦性心动过缓、心律失常、心肌缺血、心悸、心肌炎。

5、全身性疾病及给药部位各种反应：疲劳、水肿、胸部不适、非心源性胸痛。

6、眼器官疾病：视觉异常、白内障、虹膜睫状体炎。

7、各类神经系统疾病：头晕、神经病变、头痛。

8、血液及淋巴系统疾病：贫血。

9、肾脏及泌尿系统疾病：蛋白尿。

10、呼吸系统、胸及纵隔疾病：咳嗽、咳痰、呼吸困难、咯血、呃逆、肺出血、肺栓塞。

11、皮肤及皮下组织类疾病：皮疹、瘙痒、脱发、多汗。

12、感染及侵染类疾病：各类感染。

13、精神病类：睡眠障碍、焦虑。

14、血管与淋巴管类疾病：血压异常、四肢静脉血栓形成。

15、肝胆系统疾病：肝功能异常。

16、各种肌肉骨骼及结缔组织疾病：躯体疼痛。

特定不良反应描述

1、消化道毒性

接受本品治疗的患者可发生腹泻、呕吐和恶心等消化道毒性。在293例暴露于≥600mg（每天两次）剂量水平的患者中，有90.4%的患者（265例）出现了腹泻，其中7.2%的患者（21例）为≥3级腹泻；有81.2%的患者（238例）出现了呕吐，其中5.8%的患者（17例）为>3级呕吐；有64.2%的患者（188例）出现了恶心，其中2.4%的患者（7例）为≥3级恶心。

2、肝毒性

接受本品治疗的患者可发生丙氨酸氨基转移酶升高、天冬氨酸氨基转移酶升高、γ-谷氨酰转移酶升高、血胆红素升高等肝毒性。在293例暴露于≥600mg（每天两次）剂量水平的患者中，有58.7%的患者（172例）出现了丙氨酸氨基转移酶升高，其中8.5%的患者（25例）为≥3级；有52.9%的患者（155例）出现了天冬氨酸氨基转移酶升高，其中4.4%的患者（13例）为≥3级；有18.1%的患者（53例）出现了γ-谷氨酰转移酶升高，其中3.8%的患者（11例）为≥3级。

3、心动过缓

接受本品治疗的患者可发生心动过缓。在293例暴露于≥600mg（每天两次）剂量水平的患者中，有34.5%的患者（101例）出现了窦性心动过缓，其中0.3%的患者（1例）为≥3级。

4、QT间期延长

接受本品治疗的患者可发生QT间期延长。在293例暴露于≥600mg（每天两次）剂量水平的患者中，有22.9%的患者（67例）出现了QT间期延长，其中7.8%的患者（23例）为≥3级。

5、视觉异常

接受本品治疗的患者可发生视觉损害、视物模糊、玻璃体飞蛾症等视觉异常。在293例暴露于≥600mg（每天两次）剂量水平的患者中，有21.2%的患者（62例）出现了视觉异常，其中0.3%的患者（1例）为≥3级。

6、肌酸磷酸激酶升高

接受本品治疗的患者可能会发生肌酸磷酸激酶升高。在293例暴露于≥600mg（每天两次）剂量水平的患者中，有18.8%的患者（55例）出现了血肌酸磷酸激酶MB升高，其中3.4%的患者（10例）为≥3级；有18.4%的患者（54例）出现了血肌酸磷酸激酶升高，其中1.7%的患者（5例）为≥3级。

7、肾毒性

接受本品治疗的患者可能会发生蛋白尿等肾毒性。在293例暴露于≥600mg（每天两次）剂量水平的患者中，有14.7%的患者（43例）出现了蛋白尿，但没有患者出现>3级的蛋白尿。

8、神经毒性

接受本品治疗的患者可能会发生头晕、头痛、神经病变等神经毒性。在293例暴露于≥600mg（每天两次）剂量水平的患者中，有16%的患者（47例）出现了头晕，其中0.3%的患者（1例）为≥3级；有4.8%的患者（14例）出现了神出现了头经病变，其中0.3%的患者（1例）为≥3级；有2.7%的患者（8例）出现了头痛，但没有患者出现≥3级的头痛。