奥布替尼片适应症有哪些

食之无味

来源:觅健 2025-10-01 09:10:22

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关键词：奥布替尼BTK抑制剂慢性淋巴细胞白血病套细胞淋巴瘤边缘区淋巴瘤

药品基本信息

药品信息概要：奥布替尼片，西药名。为蛋白激酶抑制剂。用于治疗既往至少接受过一种治疗的成人套细胞淋巴瘤患者，以及既往至少接受过一种治疗的成人慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤患者。

通用名称：奥布替尼片

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：3280.00元-6200.00元

药品详细信息

有效期：18个月

药代动力学：

奥布替尼在健康受试者、CLL/SLL和MCL患者中药代动力学行为未见明显差异，在20-400mg剂量范围，血浆暴露量[血药浓度-时间曲线下面积（AUC）和峰浓度（C_max）]基本随剂量等比例增加。在150mg，每天一次剂量下，CLL/SLL及MCL患者连续多次服药达稳态后的平均AUC0-t分别为7280±1750h·ng/mL和7970±1850h·ng/mL（平均值±标准差），平均C_max分别为1580±376ng/mL和1330±384ng/mL（平均值±标准差），平均半衰期（t_1/2）分别为4.04±0.313小时和4.41±0.663小时（平均值±标准差）。每天一次连续服药无明显药物蓄积，药代动力学行为未见显著变化。

1、吸收：奥布替尼口服给药吸收的中位达峰时间（t_max）约为2小时。在高脂高热饮食（约1000卡路里热量，脂肪提供约50%的热量）后服用奥布替尼，C_max平均值约为空腹服药的74.8%，AUC平均值约为空腹服药的110%，未观察到具有临床意义的食物效应。

2、分布：奥布替尼在体外与人血浆蛋白的可逆结合率为93.5%，在0.1-10μM范围内没有浓度依赖性。体外研究显示，奥布替尼在人全血和血浆中的比值约为0.9。在150mg每天一次剂量下，在CLL/SLL及MCL患者中的表观分布容积（Vz/F）分别为123±23.1L和122±27.7L（平均值±标准差）。

3、消除：

（1）连续多次口服150mg，每天一次后，奥布替尼在CLL/SLL及MCL受试者中的平均终末消除半衰期（t1/2）分别为4.04±0.313小时和4.41±0.663小时（平均值±标准差），表观清除率（CL/F）分别为21.3±4.76L/h和19.7±6.53L/h（平均值±标准差）。

（2）代谢是奥布替尼消除的主要途径。体外研究提示，奥布替尼主要通过CYP3A4代谢。

（3）奥布替尼主要以代谢产物的形式经粪便和尿液消除。健康受试者单次口服放射性14C标记的奥布替尼后，大约83.6%的放射性剂量在336小时内排泄，其中49.4%经粪便排泄，34.3%经尿液排泄。粪便中的原形药奥布替尼低于给药量的1.0%，尿液中的原形药奥布替尼约占给药量的1.0%。

4、特殊人群药代动力学：本品尚无肝功能不全患者、肾功能不全患者、老年人和儿科人群的药代动力学试验数据。

成分：

本品的主要成分为奥布替尼。