4 款 CDK4/6 抑制剂有什么区别?怎么选？
4 款 CDK4/6 抑制剂有什么区别?怎么选？
叶子
癌与重生
2025年09月16日 18:40
湖北
激素受体阳性（HR+）、人类表皮生长因子受体2阴性（HER-2－）是乳腺癌最常见的分子亚型，占了所有乳腺癌的70% 左右，此亚型患者的主要治疗手段是内分泌治疗，但由于肿瘤细胞周期调控异常，部分患者可能会出现内分泌治疗耐药，这一直是临床中的难题。而随着CDK4/6抑制剂的问世，不仅改变了既往内分泌治疗的传统模式，还可以改善内分泌治疗耐药，为HR阳性、HER-2阴性乳腺癌患者提供更多的治疗选择。目前已上市的主要包括哌柏西利（Palbociclib）、瑞波西利（Ribociclib）和阿贝西利（Abemaciclib）、达尔西利（Dalpiciclib）（是我国自主研发的 CDK4/6 抑制剂，2021 年获批上市）。以下分别从适应症、临床疗效、用法用量、安全性差异等方面分析它们的区别：适应症差异虽然这 4 款药品在国内获批的适应症对象都是 HR+/HER2-的晚期乳腺癌患者，但在适应症数量和使用范围上存在差异。哌柏西利需要联合芳香化酶抑制剂用于绝经后患者的初始治疗；瑞波西利同样需要联合芳香化酶抑制剂的初始治疗，但适用于绝经前或围绝经期的患者；达尔西利则需要联合氟维司群用于绝经前或围绝经期或绝经后的内分泌耐药患者；阿贝西利既可以和芳香化酶抑制剂联用，也可以和氟维司群联用，用于绝经后 HR+/HER2-的晚期乳腺癌患者，这也是目前国内唯一一个被批准用于早期乳腺癌患者的 CDK4/6 抑制剂。疗效特点1哌柏西利哌柏西利的PALOMA-2研究最早报告结果，治疗组患者的中位OS是34.9个月，虽然比对照组的28.0个月在数值上有优势，但没有达到统计学上的显著获益。PALOMA-4是近来哌柏西利的一项重要研究，该研究入组患者为先前未接受过全身治疗的复发转移HR+/HER2-乳腺癌患者。研究组使用哌柏西利联合来曲唑进行治疗，对照组为安慰剂联合来曲唑治疗。结果发现研究组的中位PFS为21.5月，明显优于对照组13.9个月。2阿贝西利阿贝西利的MONARCH-2研究中，治疗组患者的中位OS（总生存期）就达到46.9个月，显著优于对照组的37.3个月。MONARCH-3研究探索了阿贝西利联合非甾体类芳香化酶抑制剂（NSAI）一线治疗绝经后HR+/HER2-晚期乳腺癌患者的疗效。2022年ESMO大会中第二次中期分析结果显示，ITT人群中阿贝西利联合NSAI组与安慰剂联合NSAI组的中位OS分别为67.1个月和54.5个月。3瑞博西利瑞博西利的MONALEESA系列研究汇总分析表明，瑞博西利联合方案治疗内脏转移疗效较好。过去单用内分泌治疗，内脏转移患者的疗效并不能令人满意，而本研究中的内分泌治疗联合CDK4/6抑制剂方案为内脏转移患者提供了一个有效的治疗选择。且在最新的MONALEESA-7研究中，治疗组中位OS（总生存期）预计会突破50个月。4达尔西利达尔西利是我国自主研发的CDK4/6抑制剂，也是全球第四款CDK4/6抑制剂。徐兵河院士牵头开展的DAWNA-2研究在2022年欧洲肿瘤内科学会年会（ESMO）上报告了研究结果。这是一项多中心、随机对照、双盲的Ⅲ期临床研究，探索了达尔西利一线治疗效果。中期分析时已达到主要研究终点：达尔西利组中位的PFS为30.6个月，对照组为18.2个月，延长了12.4个月的PFS，HR为0.51，P＜0.0001。如果只看中位OS数字，那似乎瑞博西利在四种药物中疗效相对最好，而哌柏西利相对最差。安全性差异1血液系统毒性哌柏西利和瑞波西利中性粒细胞减少发生率较高（约60% -80% ），需定期监测血常规；阿贝西利和达尔西利发生率较低（约20% -30% ）。2胃肠道反应阿贝西利腹泻发生率较高（约60% -80% ），需对症处理；瑞波西利和哌柏西利恶心、呕吐等反应较轻。3其他风险瑞波西利可能延长QT间期，需避免与影响心电图的药物联用；阿贝西利单药治疗时静脉血栓栓塞风险略高用法用量1哌柏西利本品起始剂量是 125mg/次，每天一次，口服，4 周为一个用药周期：服药 3 周后需停药 1 周。应与食物同服，不得与葡萄柚或葡萄柚汁同服，最好随餐服药以确保哌柏西利暴露量一致。2阿贝西利与内分泌治疗联合使用时的推荐剂量为150mg/次，每天两次。如果患者呕吐或漏服某一次阿贝西利，不应补服，下一次服药时间按计划服药即可。阿贝西利可在空腹或进食情况下给药。阿贝西利不应随葡萄柚或葡萄柚汁同服。3瑞波西利瑞波西利与内分泌治疗联用时推荐剂量为 600mg/次，每天一次，口服，连续服药 21 天，之后停药 7 天，28 天为一个完整治疗周期。只要患者从治疗中获得临床获益或直至发生不可接受的毒性前，应继续进行治疗。4达尔西利联合内分泌治疗的推荐起始剂量为 150mg/次，每天一次，口服。每天大约同一时间服药，服药前、后1小时禁食。连续服用21天之后停药7天，28天为一个治疗周期。如果患者漏服一次，当天无需补服，下一次按计划服药即可大和米蕈减轻乳腺癌患者hua疗副作用大和米蕈在乳腺癌中的应用：
有科学家进行试验，50名乳腺癌患者，6个月，厌食疲劳减轻80% 比12% ；恶心呕吐40% 比100% ；脱发28% 比100% ；体重增加64% 比0% ；体重减轻0% 比84% ；输血需求0% 比90% 大和米蕈在减少乳腺癌患者化疗副作用中的效果总结选择CDK4/6抑制剂需综合考虑患者年龄、绝经状态、合并症、肿瘤特征及耐受性。例如，绝经前患者优先选择瑞波西利或阿贝西利；肝转移患者可考虑瑞波西利；关注心脏功能的患者避免瑞波西利。具体用药方案建议由医生根据个体情况制定。
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沒姷铷餜谢谢分享
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2025-09-17 12:45:57 有用(0)
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开开心心每一天10谢谢分享
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2025-09-17 05:00:36 有用(0)
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mmian妈2017.6—1969谢谢分享
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2025-09-17 05:11:36 有用(0)
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