吉西他滨的注意事项

药品基本信息

药品信息概要:吉西他滨,西药名。常用剂型有注射剂。为抗肿瘤药。用于治疗中、晚期非小细胞肺癌。

通用名称:吉西他滨

处方类型:处方药

医保类型:医保乙类

参考价格:160.00-468.80元

药品详细信息

贮藏方法:

密闭,在干燥处保存。

不良反应:

1、血液系统:由于吉西他滨具有骨髓抑制作用,因此应用吉西他滨后可出现贫血、白细胞降低和血小板减少。骨髓抑制常常为轻到中度,多为中性粒细胞减少。血小板减少也比较常见。

2、消化系统:约2/3的病人发生肝脏转氨酶的异常,但多为轻度。非进行性损害,无需停药。肝功能受损的病人使用吉西他滨应特别谨慎(参见剂量和使用方法)。据报道,约1/3的病人出现恶心和呕吐反应,20%的病人需药物治疗,极少是剂量限制性毒性,并且很容易用抗呕吐药物控制。

3、肾脏:近一半的病人用药后可出现轻度蛋白尿和血尿,但极少伴有临床症状和血清肌酐与尿素氮的变化。然而,报告有部分病例出现不明原因的肾衰。因此,对于已有肾功能损害的病人,使用吉西他滨应特别谨慎(参见剂量和使用方法)。

4、过敏:约25%的病人可有皮疹,10%的病人可出现瘙痒。通常皮疹轻度,非剂量限制性毒性,局部治疗有效。极少报道有脱皮、水泡和溃疡。

5、滴注吉西他滨过程中,不到1%的病人可发生支气管痉挛,痉挛一般为轻度,且持续短暂,但可能需要胃肠道外的给药治疗,已知对本药高度敏感的病人应严禁使用(参见禁忌症)。有报告约10%的病人在用药后数小时内发生呼吸困难,这种呼吸困难常常持续短暂、症状轻,几乎很少需要调整剂量,大多无需特殊治疗,其发病机制不清,与吉西他滨的关系也不清楚。

6、其他:

(1)大约20%的病人有类似于流感的表现,大多症状较轻、短暂,且为非剂量限制性,仅1.5%的病人表现较重,发热、头痛、背痛、寒战、肌痛、乏力和厌食是最常见的症状。咳嗽、鼻炎、不适、出汗和失眠也有发生,有些仅表现为发热和乏力。此类症状的发病机制尚不清楚,有报告证实水杨酸类药物可减轻症状。水肿/周围性水肿的发生率约30%,部分病人可出现面部水肿。肺水肿的发生率约1%。水肿/周围性水肿常常由轻到中度,几乎不影响用药剂量,部分病人伴有局部疼痛,停止用药(吉西他滨)后常自行逆转。引起这种毒性的机制尚不清楚,没任何证据表明与心脏、肝、肾功能受损有关。

(2)以下的不良反应亦常见报道,13%的病人脱发(常为轻度),10%病人嗜睡,8%病人腹泻,7%病人有口腔毒性(主要为溃疡及红斑),6%病人有便秘。曾有低血压的病例报告。有的研究报告有心肌梗塞、充血性心力衰竭及心律失常,但无明确的表明是吉西他滨引起的心脏毒性。

药理作用:

1、本品是细胞周期特异性抗代谢类抗癌药,主要杀伤DNA合成期(S期)细胞,也可以阻断细胞由G1期向S期进展。本品在细胞内经核苷激酶转化为具有活性的二磷酸盐(dFdCDP)和三磷酸盐(dFdCTP),抑制DNA的合成。一方面,dFdCDP抑制核糖核苷酸还原酶,使合成DNA必需的脱氧三磷酸核苷(包括dCTP在内)生成减少。另一方面,dFdCTP与dCTP竞争掺入DNA分子中,而细胞内dCTP浓度的降低更加促进dFdCTP向DNA的掺入。dFdCTP掺入DNA后,由于DNA聚合酶ε不能去除掺入的dFdCTP而修复延伸中的DNA链,在延伸链中掺入的dFdCTP可进一步抑制DNA合成。

2、本品可使CEM(慢性红系骨髓增生症)的T成淋巴细胞样细胞核内DNA呈碎片样改变,从而导致细胞凋亡。本品在体外与顺铂产生剂量依赖性协同作用,但未观察到顺铂对dFdCTP的蓄积或DNA链的断裂有影响。在体试验中,本品对LX-1和CALU-6人肺异种移植瘤显示出与顺铂协同抗肿瘤作用,但对NCI-H460和NCI-H520瘤作用很小。

关于吉西他滨的注意事项

吉西他滨为处方药,属于医保乙类报销范围,参考价格约160.00-468.80元。如需了解更多信息,建议咨询主治医生或当地医保局。

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