替吉奥胶囊耐药有哪些表现
药品基本信息
药品信息概要:替吉奥胶囊,西药名。为抗肿瘤药。用于不能切除的局部晚期或转移性胃癌。
通用名称:替吉奥胶囊
处方类型:处方药
医保类型:医保乙类
参考价格:411.22元-9237.6元
药品详细信息
禁忌:
1、对替吉奥胶囊的组成成份有严重过敏史的患者禁用。
2、重度骨髓抑制的患者禁用(可能会加重骨髓抑制)。
3、重度肾功能异常的患者禁用(因5-FU分解代谢酶抑制剂-吉美嘧啶经尿排泄明显降低时可能导致5-FU的血药浓度升高,从而加重骨髓抑制等不良反应)。
4、重度肝功能异常的患者禁用(可能会加重肝功能异常)。
5、正在接受其它氟尿嘧啶类抗肿瘤药治疗(包括联合治疗)的患者禁用。
6、正在接受氟胞嘧啶治疗的患者禁用。
7、正在接受索利夫定及其结构类似物(溴夫定)治疗的患者禁用。
8、妊娠或有可能妊娠的妇女禁用。
性状:
本品为硬胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒或细粉。
药理作用:
1、替吉奥可抑制裸鼠(大鼠和小鼠)人胃癌、结直肠癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌和肾癌皮下移植的生长,可延长小鼠Lewis肺癌和L5178Y转移模型生存时间,抑制人胃癌和结直肠癌细胞系同位移植裸鼠模型的肿瘤生长。
2、替吉奥胶囊由替加氟(FT)、吉美嘧啶(CDHP)和奥替拉西钾(Oxo)组成。其作用机制为:口服后FT在体内逐渐转化成5-氟尿嘧啶(5-FU)。CDHP选择性可逆抑制存在于肝脏的5-FU分解代谢酶-DPD,从而提高来自FT的5-FU的浓度。伴随着体内5-FU浓度的升高,肿瘤组织内5-FU磷酸化产物5-氟核苷酸可维持较高浓度,从而增强抗肿瘤疗效。Oxo口服后分布于胃肠道,可选择性可逆抑制乳清酸磷酸核糖转移酶,从而选择性抑制5-FU转化为5-氟核苷酸,从而在不影响5-FU抗肿瘤活性的同时减轻胃肠道毒副反应。
3、5-FU的主要作用机理是通过其活性代谢产物FdUMP和dUMP与胸腺嘧啶核苷酸合成酶竞争性结合,同时与还原型叶酸形成三聚体,从而抑制DNA的合成。另外,5-FU转化为FUTP并整合至RNA分子,从而破坏RNA功能。
关于替吉奥胶囊耐药有哪些表现
替吉奥胶囊为处方药,属于医保乙类报销范围,参考价格约411.22元-9237.6元。如需了解更多信息,建议咨询主治医生或当地医保局。
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