曲美替尼是治疗什么的作用

药品基本信息

药品信息概要：曲美替尼片，西药名。抗肿瘤药。本品适用于BRAF V600 突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤；BRAF V600 突变阳性黑色素瘤的术后辅助治疗；BRAF V600 突变阳性的转移性非小细胞肺癌。

通用名称：曲美替尼片

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：3656.00元-9690.00元

药品详细信息

贮藏方法：

避光，密闭，2-8℃储存。存放在原始包装中，保持药瓶紧闭，请勿去除干燥剂。

一旦打开，药瓶可以在不超过30℃下存放30天。

适应症：

本品适用于：

1、BRAFV600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤

本品联合甲磺酸达拉非尼适用于治疗BRAFV600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者。

2、BRAFV600突变阳性黑色素瘤的术后辅助治疗

本品联合甲磺酸达拉非尼适用于BRAFV600突变阳性的Ⅲ期黑色素瘤患者完全切除后的辅助治疗。

3、BRAFV600突变阳性的转移性非小细胞肺癌

本品联合甲磺酸达拉非尼适用于治疗BRAFV600突变阳性的转移性非小细胞肺癌患者。

本适应症是基于一项Ⅱ期临床试验的客观缓解率和缓解持续时间结果给予的附条件批准。本适应症的完全批准将取决于正在开展中的确证性临床试验能否证实曲美替尼片联合甲磺酸达拉非尼胶囊的临床获益。

注意事项：

1、BRAF抑制剂治疗后出现疾病进展的黑色素瘤患者，给予曲美替尼联合应用甲磺酸达拉非尼治疗

既往接受BRAF抑制剂治疗出现疾病进展患者给予本品联合应用甲磺酸达拉非尼治疗的相关数据有限，但这些数据表明，这些患者联合用药的疗效较低。因此，既往接受BRAF抑制剂治疗人群在给予联合用药治疗之前，应先考虑其他可选治疗方案。尚未确定BRAF抑制剂治疗出现疾病进展后的治疗顺序。

2、新的原发性恶性肿瘤

（1）皮肤恶性肿瘤

在本品联合应用甲磺酸达拉非尼治疗的临床试验中，有2%的患者发生了皮肤鳞状细胞癌（cuSCC）和角化棘皮瘤。分别有3%和<1%的患者发生基底细胞癌和新的原发性黑色素瘤。

在开始本品联合应用甲磺酸达拉非尼治疗之前，先进行皮肤病学评价，在治疗过程中，每2个月进行一次评价，在停止联合治疗后6个月内再进行一次评价。

（2）非皮肤恶性肿瘤

基于其作用机制，甲磺酸达拉非尼可通过突变或其他机制激活RAS，促使恶性肿瘤生长和进展；参阅甲磺酸达拉非尼胶囊的说明书。在本品联合应用甲磺酸达拉非尼治疗的临床试验中，有1%的患者发生了非皮肤恶性肿瘤。

监测给予本品联合应用甲磺酸达拉非尼治疗患者是否出现了非皮肤恶性肿瘤体征或症状。对于发生非皮肤恶性肿瘤患者，无需进行本品剂量调整。

3、出血

服用本品患者可能发生出血事件，包括大出血（定义为关键部位或器官的症状性出血）。已有致命性病例的报告。

在本品联合应用甲磺酸达拉非尼治疗的临床试验中，有17%的患者发生了出血事件。给予本品联合应用甲磺酸达拉非尼治疗患者中有3%发生胃肠道出血。在给予本品联合应用甲磺酸达拉非尼治疗患者中有0.6%发生颅内出血。在给予本品联合应用甲磺酸达拉非尼治疗患者中有0.5%发生致命性出血。致命性事件是大脑出血和脑干出血。

对于所有4级出血事件以及任何无改善的3级出血事件，永久停用本品。对于3级出血事件，先停用本品；如有改善，则恢复至下一档较低剂量水平。

4、结肠炎和胃肠穿孔

应用本品单药治疗患者、给予本品联合应用甲磺酸达拉非尼治疗患者均报告了结肠炎和胃肠穿孔，包括致死性结局。在本品临床试验中<1%的患者发生结肠炎，<1%的患者发生胃肠穿孔。在本品联合应用甲磺酸达拉非尼治疗的临床试验中，<1%的患者发生结肠炎，<1%的患者发生胃肠穿孔。

密切监测患者的结肠炎和胃肠穿孔情况。

5、静脉血栓栓塞

在本品联合应用甲磺酸达拉非尼治疗的临床试验中，有2%的患者发生了深静脉血栓栓塞（DVT）和肺栓塞（PE）。

要告知患者，如果出现DVT或PE症状（例如呼吸急促、胸痛、手臂或腿部肿胀）应立即就医。对于危及生命的PE永久停用本品。对于单纯的DVT和PE，最长停用本品3周，如有改善则恢复至较低本品剂量水平。

6、心肌病

服用本品的患者可能发生心肌病，包括心力衰竭。

在本品联合应用甲磺酸达拉非尼治疗的临床试验中，有6%的患者发生了心肌病，定义为左心室射血分数（LVEF）较基线降低≥10%，并且低于机构正常值下限（LLN）。出现心肌病分别导致3%和<1%的患者中断本品给药或停用本品。50名接受本品联合应用甲磺酸达拉非尼的患者中有45名患者的心肌病缓解。

应用超声心动图或多门核素血管造影扫描（MUGA）评估LVEF，在本品单药治疗或联合应用甲磺酸达拉非尼治疗开始之前进行一次、开始治疗后一个月进行一次和治疗期间约每3个月进行一次。对于无症状LVEF较基线绝对降低≥10%且低于LLN，则最长停用本品4周。如果改善至正常LVEF值，则恢复至较低剂量。如果在4周内未改善至正常LVEF值，则永久停用本品。对于症状性心肌病或LVEF较基线绝对降低>20%且低于LLN，则永久停用本品。

7、眼部毒性

（1）视网膜静脉闭塞（RVO）

在本品单药治疗的临床试验中，视网膜静脉闭塞（RVO）发生率为0.6%。在本品联合应用甲磺酸达拉非尼治疗的临床试验中，没有RVO病例。RVO可能导致黄斑水肿、视功能下降、新生血管形成和青光眼。

对于患者报告的视力丧失或其他视力障碍要尽快（24小时内）进行眼科评价。对于有RVO的患者永久停用本品。

（2）视网膜色素上皮脱离（RPED）

服用本品的患者可能发生RPED。视网膜脱离可以是双侧和多灶性，可发生在视网膜中央黄斑区域或视网膜其他部位。在黑色素瘤和非小细胞肺癌试验中没有进行常规监测以检测无症状性RPED；因此，这一检测结果的真实发生率尚不清楚。

定期进行眼科评价，并且在患者报告了视力障碍时进行眼科评价。如果诊断为RPED，则停用。如果在3周内，重复眼科评价结果表明RPED得到缓解，则以相同或降低的剂量恢复本品治疗。如果3周后未得到改善，则恢复至降低的剂量或永久停用本品。

8、间质性肺疾病/肺部炎症

在本品单药治疗临床试验中，有2%的患者发生了间质性肺疾病或肺部炎症。在本品联合应用甲磺酸达拉非尼的临床试验中，有1%的患者发生了间质性肺疾病或肺部炎症。

对于新出现的或进展的肺部症状和其他症状（包括咳嗽、呼吸困难、缺氧、胸腔积液或浸润）患者，暂停给药本品，等待临床评估。对于诊断为治疗相关性ILD或肺部炎症患者，永久停用本品。

9、严重的发热反应

给予本品联合应用甲磺酸达拉非尼治疗可能发生严重的发热反应和任何严重程度的发热，并伴有低血压、发冷或寒战、脱水或肾衰。

在本品联合应用甲磺酸达拉非尼治疗的临床试验中，有58%的患者出现发热。5%的患者发生严重的发热反应和任何严重程度的发热，并伴有低血压、发冷或寒战、脱水或肾衰。伴有低血压的发热发生率为4%、伴有脱水为3%、伴有晕厥为2%、伴有肾衰为1%、伴有严重寒战/发冷为<1%患者。

如果患者的体温≥38°C，单药治疗时则停用本品，联合用药时则停用本品和甲磺酸达拉非尼两者。如果复发，也可在出现发热的最初症状时中断治疗。发热可能并发低血压、发冷或寒战、脱水或肾衰。评价感染的体征和症状并在严重度发热期间和之后，监测血清肌酐和其它肾功能指标。如果患者症状消退至少24小时，如果适用，则以相同或较低的剂量重新开始本品治疗或本品联合应用甲磺酸达拉非尼治疗。

如果患者既往发生严重的发热反应或伴有并发症的发热，则在恢复应用本品时预防给予退热药作为辅助治疗。对于第二次发热或其后的发热，如果发热在3天内未恢复到基线水平，或者有发热相关的并发症（例如脱水、低血压、肾衰或重度寒战/发冷），而无活动性感染迹象，则应用皮质类固醇（例如，泼尼松10mg/d）持续至少5天。

10、严重的皮肤毒性

在甲磺酸达拉非尼联合应用本品治疗期间，已报告了重度皮肤不良反应（SCAR），包括史蒂文斯-约翰逊综合征（SJS）以及药物反应伴嗜酸粒细胞增多和全身性症状（DRESS），可能危及生命或致命。

在本品联合应用甲磺酸达拉非尼治疗临床试验中，有<1%的患者发生其他严重的皮肤毒性。监测是否有新的或恶化的严重皮肤反应，若发生SCAR则永久停用本品。对于其他皮肤毒性，暂停本品给药。如果出现皮肤毒性的患者在3周内改善或恢复，则以较低的剂量恢复本品给药。如果皮肤毒性在3周内未改善，则永久停用本品。

11、高血糖症

在本品联合应用甲磺酸达拉非尼治疗临床试验中，给予本品联合应用甲磺酸达拉非尼治疗的糖尿病患者有15%需要更强效的降糖疗法。有2%的患者发生3级和4级高血糖症。

既往患糖尿病或高血糖症患者给予本品联合应用甲磺酸达拉非尼治疗时，在治疗初始以及临床需要时进行血糖水平监测。根据临床体征开始应用或优化降糖药物。

12、与联合治疗相关的风险

本品适合与甲磺酸达拉非尼联合用药。开始本品联合应用甲磺酸达拉非尼治疗之前，要查阅甲磺酸达拉非尼胶囊的说明书，了解甲磺酸达拉非尼的严重风险。

13、胚胎-胎儿毒性

应告知具有生育能力的女性，已开展的动物研究表明曲美替尼对胎儿发育有害。建议具有生育能力的性生活活跃的女性在使用本品期间和停止本品治疗后至少16周内，持续采取有效的避孕措施(导致怀孕率低于1%的方法)。应告知具有生育能力且接受本品联合甲磺酸达拉非尼治疗的女性，甲磺酸达拉非尼可能降低口服或任何其他全身性激素避孕药的药效，应使用有效的替代避孕方法。

14、对车辆驾驶和机器操作能力的影响

本品对车辆驾驶和机器操作能力的影响很小。在考虑患者是否能够进行需要判断、运动和认知技能的工作时，应注意患者的临床状态和不良反应特征。应使患者意识到可能出现的疲劳、头晕或眼睛问题有可能会对进行这类工作造成影响。

15、心脏电生理学

在一项32名患者参与的专门研究中（患者第一天接受安慰剂，第2-14天服用本品2mg每日一次，然后第15天服用本品3mg），评估了曲美替尼延长心率校正QT（QTc）间期的潜在作用。在这项研究中未检测到有临床意义的QTc延长。

在给予本品联合应用甲磺酸达拉非尼治疗患者临床试验中，0.8%出现>500ms的QTc延长，而3.8%的QTc较基线增加>60ms。

关于曲美替尼是治疗什么的作用

曲美替尼片为处方药，属于医保乙类报销范围，参考价格约3656.00元-9690.00元。如需了解更多信息，建议咨询主治医生或当地医保局。