恩那度司他片的适应症有哪些

条条大道

来源:觅健 2025-05-16 23:50:20

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关键词：恩那度司他片慢性肾脏病贫血治疗促红细胞生成素血红蛋白

药品基本信息

药品信息概要：恩那度司他片，西药名。为抗贫血药。本品适用于慢性肾脏病（CKD）引起的贫血，包括透析及非透析的成人患者。

通用名称：恩那度司他片

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：206.00元-565.00元

药品详细信息

有效期：36个月

用法用量：

本品的起始治疗需在专业医疗人员监督下进行。

1、推荐起始剂量

非透析及腹膜透析CKD患者通常以每次2mg的恩那度司他作为起始剂量，血液透析CKD患者通常以每次4mg的恩那度司他作为起始剂量。每日1次，餐前或睡前口服。之后可根据患者临床情况适当增减剂量，但最大剂量不超过1次8mg。

如果漏服药物，无需补服，应按常规用药时间进行下一次服药。

2、剂量调整

贫血的症状和结局会因年龄、性别和疾病的总体负担不同而表现不同，如需调节剂量，医生应根据患者具体情况进行评估，参考药品说明书逐级增减给药剂量。增加剂量时，间隔期应不小于4周。如有停药，重新开始给药时，必须以比停药前至少小1级的剂量开始。在起始治疗阶段，建议每2周监测1次血红蛋白（Hb）水平，直至达到目标范围并维持稳定，随后每4周监测1次Hb。

3、特殊人群

肝功能不全患者：尚未在肝功能不全的患者中开展恩那度司他的临床药理学研究，肝功能不全患者不推荐使用本品。

老年患者：65岁以上患者无需调整起始剂量，详见【老年用药】。

儿童患者：18岁以下患者中使用恩那度司他的安全性和有效性尚未确立。

药代动力学：

一、中国临床试验数据

中国健康成年受试者单次空腹口服恩那度司他片1mg、5mg和15mg后，药物吸收迅速，血浆中恩那度司他浓度快速达峰，达峰时间（t_max）约为0.5~1小时。药物浓度达峰后呈近似双指数的形式消除，消除相半衰期（t_1/2）约为6.13~6.74小时。在1~15mg剂量范围内恩那度司他血浆暴露水平（C_max和AUC）随剂量比例增加，表观清除率（CL/F）、表观分布容积（V_z/F）等不随给药剂量变化而变化，呈现出线性药动学特征。

受试者每天1次，连续空腹口服恩那度司他片1mg、5mg和15mg5天后，药物浓度基本达到稳态。稳态下药动学特征同单次给药相似，无明显的药物蓄积。连续给药无时间依赖性药动学特征。

二、国外临床试验数据

1、吸收

日本健康成年男性受试者空腹单次口服1~200mg恩那度司他片后，药物吸收迅速，血浆中恩那度司他浓度快速达峰，达峰时间（t_max）约为0.5~2.5小时。

饮食能够对恩那度司他的暴露量产生影响，与空腹状态相比，高脂餐后恩那度司他的C_max和AUC_inf分别降低了47%和26%。

2、分布

恩那度司他与人血浆蛋白高度结合（>99%），主要与白蛋白结合。血液透析和腹膜透析对恩那度司他无明显消除作用。

3、代谢

体外肝微粒体、肝细胞和CYP重组酶系研究均显示，恩那度司他代谢极少。其可通过CYP2C8和CYP2C9酶氧化代谢生成M2（苯基位置的氢氧化物）。

血液透析患者中进行物质平衡研究显示，单次口服给药后血浆、尿液和粪便中均以恩那度司他原型为主。未发现血浆中占比超过10%的代谢产物，其中M2占比约2.94%。

4、排泄

健康受试者口服恩那度司他片后，至少26.79%~61.03%的原型药物从尿液中排出。血液透析患者中进行物质平衡研究显示，粪便是恩那度司他在血液透析患者中主要的排泄途径。经粪便和尿液回收的药量分别占给药量的77.1%和10.9%（放射性总回收率约88%）。