依奉阿克有效的表现是什么

药品基本信息

药品信息概要：枸橼酸依奉阿克胶囊，西药名。为抗肿瘤药。本品单药适用于未经过间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂治疗的ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。

通用名称：枸橼酸依奉阿克胶囊

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：暂无

药品详细信息

药理作用：

TQ-B3139是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，对间变性淋巴瘤激酶（ALK）和MET受体酪氨酸激酶（c-Met）均具有明显的抑制作用，可特异性地抑制ALK或c-Met阳性的肿瘤细胞（肺癌NCI-H3122、肺癌NCI-H2228、大细胞淋巴瘤SU-DHL-1、神经母细胞瘤SK-N-SH、胃癌SNU-5、32D细胞的ALK野生型和ALK突变型R12750、L1152R、C1156Y和L1196M）的体外增殖，可抑制NCI-H3122细胞ALK及其下游AKT和ERK1/2的磷酸化，抑制c-Met及其下游ERK1/2磷酸化，诱导细胞周期阻滞在G1期，并诱导其凋亡。

药物相互作用：

目前本品尚未进行正式的药物相互作用研究。体外试验表明，CYP3A是参与本品代谢的主要代谢酶。

1、CYP3A强抑制剂

本品与CYP3A强抑制剂联用时可能会导致依奉阿克血浆浓度升高，这可能会增加患者发生不良反应的风险，应避免合并使用CYP3A强抑制剂（包括但不仅限于）：克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、醋竹桃霉素、伏立康唑、西柚或西柚汁。应谨慎与中度CYP3A抑制剂联用。如果患者联用了这类药物，应在用药期间密切观察其安全性。

2、P-gp抑制剂

体外试验表明，本品可能是P-糖蛋白（P-gp）的底物，与P-gp抑制剂联用时，可能会导致本品血药浓度升高。治疗期间，应慎用对P-gp有抑制作用的药物（如胺碘酮、克拉霉素、伊曲康唑、奎尼丁、利托那韦等）。如果患者联用了这类药物，应在用药期间密切观察其安全性。

3、CYP3A强诱导剂和P-gp诱导剂

本品与CYP3A强诱导剂或P-gp诱导剂联用时可能会导致依奉阿克血浆浓度降低，这可能会减弱本品的疗效，应避免合并使用CYP3A强诱导剂或P-gp诱导剂（包括但不仅限于）：卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、利福布汀和圣约翰草。如果患者联用了这类药物，应在用药期间密切观察其安全性。

4、其他

体外CYP450酶抑制试验表明，本品对CYP2C9和CYP2D6的IC₅₀值为17.3μM和47.9μM，存在较弱的抑制；对CYP3A4（咪达仑1'-羟化反应）和CYP3A4（睾酮6β-羟化反应）IC₅₀值为5.13μM和1.52μM，存在中等程度的抑制；对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8和CYP2C19基本无抑制作用。

体外CYP450酶诱导试验表明，在人原代肝细胞中，本品对CYP1A2和CYP3A4酶无诱导作用。

体外试验表明，本品不是有机阴离子转运多肽（OATP）1B1和OATP1B3的底物。本品对OATP1B1和OATP1B3存在浓度依赖性抑制，IC值分别为4.45μM和0.974μM。

适应症：

本品单药适用于未经过间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂治疗的ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。

关于依奉阿克有效的表现是什么

枸橼酸依奉阿克胶囊为处方药，属于医保乙类报销范围，参考价格约暂无。如需了解更多信息，建议咨询主治医生或当地医保局。