安奈克替尼有效的表现是什么

药品基本信息

药品信息概要:富马酸安奈克替尼胶囊,西药名。为抗肿瘤药。本品适用于ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。

通用名称:富马酸安奈克替尼胶囊

处方类型:处方药

医保类型:医保乙类

参考价格:5860.00元

药品详细信息

贮藏方法:

遮光,密封,不超过25℃保存。

请将本品放在儿童不能接触的地方。

禁忌:

1、对富马酸安奈克替尼或制剂中任何成份过敏者禁用。

2、妊娠、哺乳期妇女禁用本品。

3、重度肝肾功能不全患者禁用。

药代动力学:

1、吸收

晚期ROS1阳性的NSCLC患者单次口服300mg的安奈克替尼后,血浆中安奈克替尼中位达峰时间Tmax为0.98h,峰浓度Cmax为56.4μg/L,AUC0-24h为86.4μg/L*h。克唑替尼的中位Tmax为3.98h;Cmax为118.99μg/L,AUC0-24h为798.3μg/L*h。300mg每天两次连续给药28天后,安奈克替尼的AUC0-tau为79.4μg/L*h、Cmax,ss为52.35μg/L、Cmin,ss为0.25μg/L,克唑替尼的AUC0-tau为4097.8μg/L*h、Cmax,ss为441.27μg/L、Cmin,ss为311.00μg/L,克唑替尼在体内有一定程度的蓄积。

2、食物的影响

健康受试者接受高脂膳食可使安奈克替尼的AUC0-144h降低约60%,Cmax降低约81%,克唑替尼的AUC0-144h降低约33%,Cmax降低约27%。

3、分布

安奈克替尼空腹单次给药后,几何平均表观分布容积(Vd/F)为4194L,克唑替尼的几何平均Vd/F为5658L。人血浆蛋白结合率为96.4%,无度依赖性。

4、清除

单次给予安奈克替尼100mg和200mg后,在晚期实体瘤患者体内平均血浆消除半衰期为1.63-4.12h;克唑替尼的血浆消除半衰期为61.26-70.30h。安奈克替尼300mg每日两次给药后,克唑替尼在稳态时平均表观清除率(CL/F)(88L/h),低于单剂量300mg口服给药后的(123L/h)。

5、代谢

安奈克替尼体内消除较快,在血浆中主要以克唑替尼的形式存在。在人重组CES1b、CES1C、CES2和AADAC酶孵化后,剩余率分别为86.5%、66.6%、7.64%和94.4%,提示安奈克替尼可在肝和肠中发生水解代谢,主要由CES2催化,CES1也参与其催化。

6、排泄

安奈克替尼在人体内主要转化为克唑替尼,据文献报道健康受试者在单剂量口服250mg放射性标记克唑替尼后,在其粪便和尿液中分别回收到给药剂量的63%(53%为克唑替尼原型)和22%(2.3%为克替尼原型)。

关于安奈克替尼有效的表现是什么

富马酸安奈克替尼胶囊为处方药,属于医保乙类报销范围,参考价格约5860.00元。如需了解更多信息,建议咨询主治医生或当地医保局。

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