2025年塞瑞替尼国内价格

茉莉123

来源:觅健 2025-01-25 11:47:36

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关键词：塞瑞替尼非小细胞肺癌克唑替尼ALK阳性治疗

药品基本信息

药品信息概要：塞瑞替尼，西药名。常用剂型为胶囊剂。用于此前接受过克唑替尼治疗后进展的，或者对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

通用名称：塞瑞替尼

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：18000.00元

药品详细信息

药代动力学：

1、吸收：

（1）空腹条件下，患者单次口服本品后，约在4-6小时达到血浆峰浓度（C_max），曲线下面积（AUC）及C_max在50-750mg的剂量范围内与剂量成正比。尚未确定本品的绝对生物利用度。空腹条件下，本品750mg每日1次口服给药，约15日后达到稳态，3周后几何平均蓄积率为6.2。50-750mg剂量每日1次重复给药，全身暴露以大于剂量比例的方式增加。

（2）食物的影响：

与食物同服时，本品的全身暴露增加。一项在接受500mg单剂给药的健康受试者中进行的食物影响研究显示，与空腹状态相比，高脂肪餐（约含1000卡路里及58克脂肪）可使本品的AUC及C_max分别升高73%及41%，低脂肪餐（约含330卡路里及9克脂肪）可使本品的AUC及C_max分别升高58%及43%。在一项比较本品随餐（大约100至500卡路里和1.5至15克脂肪）每日450mg或600mg相对于空腹状态每日750mg的剂量优化研究A2112（ASCEND8）中，450mg随餐组（N=36）稳态时观察到的全身暴露与750mg空腹组（N=31）没有有临床意义的差异，稳态AUC和C_max仅有小幅增加，AUC（90%CI）增加4%（-13%,24%）和C_max（90%CI）增加3%（-14%,22%）。相反，与750mg空腹组（N=31）相比，600mg随餐组（N=30）的稳态AUC（90%CI）和C_max（90%CI）分别增加24%（3%，49%）和25%（4%，49%）。本品的最大推荐剂量为每天一次随餐口服450mg。

2、分布：

（1）在体外，约97%的塞瑞替尼与人血浆蛋白结合，且在50ng/ml至10000ng/ml范围内其血浆蛋白结合率不随浓度改变而变化。本品750mg剂量空腹单次给药后，患者的表观分布容积（Vd/F）为4230L。和血浆相比，塞瑞替尼在红细胞的分布略多，体外平均血液/血浆浓度比为1.35。

（2）体外研究表明本品是P-糖蛋白（P-gp）而不是乳腺癌耐药蛋白（BCRP）或多耐药蛋白2（MRP2）的底物。本品的体外表观被动渗透率较低。

（3）大鼠动物实验显示本品可穿过完整的血脑屏障，脑/血液浓度（AUC_inf）比约为15%。尚无人体脑/血液浓度比的相关数据。

3、生物转化/代谢：

体外研究表明，CYP3A酶为主要参与本品代谢和清除的酶。患者空腹口服750mg单剂量的放射性标记的塞瑞替尼后，塞瑞替尼是人体血浆中的主要成分（82%）。血浆中共检测到11种代谢产物，浓度均较低，每种代谢产物的AUC与血浆总放射性AUC之比均500ms。58例（6.3%）患者的QTc相对基线延长>60ms。基于一项全球III期研究（研究A2301）平均稳态浓度下的QTc数据进行的集中趋势分析显示，空腹条件下本品750mg剂量，QTc双侧90%CI上限为15.3ms。一项药代动力学/药效学分析表明本品所致QTc延长呈浓度依赖性。

执行标准：

塞瑞替尼胶囊：进口药品注册标准JX20170209。

贮藏方法：

贮存温度不得高于25℃，在原始包装内存放。