注射用福沙匹坦双葡甲胺是处方药吗
注射用福沙匹坦双葡甲胺是处方药吗
是,且必须凭肿瘤专科或化疗中心处方调配。
该药在全球各主要市场均以“Rx only”身份上市,瓶签与外包装均印有警示语,提示只能由具备化疗止吐经验的医师开具,并在有急救条件的医疗场所使用。原因有三:
该药在全球各主要市场均以“Rx only”身份上市,瓶签与外包装均印有警示语,提示只能由具备化疗止吐经验的医师开具,并在有急救条件的医疗场所使用。原因有三:
- 处方前需评估肝功能(Child-Pugh>9分者缺乏数据)及合并抗凝方案(华法林需在用药后7–10天复测INR)。
- 给药全程需监测输液反应与过敏反应;一旦出现支气管痉挛或面部水肿,须立即终止输注并给予肾上腺素治疗。因此,患者无法在社区门诊或零售药房直接获取,必须纳入医院化疗路径管理。
注射用福沙匹坦双葡甲胺起效时间
静脉输注结束30分钟内即可检测到活性,2小时内达到有效血药浓度。
药代动力学显示,福沙匹坦是阿瑞匹坦的水溶性前药,115mg冻干粉经15分钟静脉输注后,在体循环内迅速被碱性磷酸酶水解,30分钟内原药浓度降至定量下限(10ng/mL)以下,而活性代谢物阿瑞匹坦的Cmax中位数出现在1.8小时。
该时间点恰好覆盖高致吐性化疗(HEC)的“急性呕吐窗”(0–24小时),因此指南将其定位为D1单次策略:化疗开始前30分钟完成输注,即可在化疗药物刺激胃肠道嗜铬细胞释放5-HT前,抢占中枢与外周NK1受体,阻断呕吐反射弧。
药代动力学显示,福沙匹坦是阿瑞匹坦的水溶性前药,115mg冻干粉经15分钟静脉输注后,在体循环内迅速被碱性磷酸酶水解,30分钟内原药浓度降至定量下限(10ng/mL)以下,而活性代谢物阿瑞匹坦的Cmax中位数出现在1.8小时。
该时间点恰好覆盖高致吐性化疗(HEC)的“急性呕吐窗”(0–24小时),因此指南将其定位为D1单次策略:化疗开始前30分钟完成输注,即可在化疗药物刺激胃肠道嗜铬细胞释放5-HT前,抢占中枢与外周NK1受体,阻断呕吐反射弧。
注射用福沙匹坦双葡甲胺是治什么的
用于预防成人在接受高度或中度致吐性抗癌药时出现的急性和迟发性恶心、呕吐,不用于治疗已经发生的呕吐。
临床适应证分为两大场景:
临床适应证分为两大场景:
- 高度致吐性化疗(HEC)——含高剂量顺铂(≥70mg/m²)、环磷酰胺+蒽环类联合方案等。推荐三联止吐方案:D1静脉输注福沙匹坦115mg + 静脉昂丹司琼32mg + 口服地塞米松12mg;D2–3再口服阿瑞匹坦80mg+地塞米松8mg,可把总体完全缓解率(无呕吐且无需补救)从标准双联方案的52%提升至68%。
- 中度致吐性化疗(MEC)——如奥沙利铂、卡铂AUC≥4、阿霉素单药等。可简化为D1单剂福沙匹坦115mg + 地塞米松12mg + 5-HT3受体拮抗剂,无需后续口服维持。
值得注意的是,该药对术后恶心呕吐(PONV)或妊娠期剧吐未获批,亦不能替代化疗后的解救性止吐;若患者已出现持续呕吐,需改用多巴胺拮抗剂或NK1口服制剂进行补救。
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