甲磺酸氟马替尼片国产和进口的区别是什么

来源:觅健 2026-01-10 10:55:41

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关键词：氟马替尼甲磺酸盐慢性髓性白血病江苏豪森昕福

甲磺酸氟马替尼片全名叫什么

甲磺酸氟马替尼片的完整化学名称为4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]-N-[6-甲基-5-[(4-吡啶-3-基嘧啶-2-基)氨基]-3-吡啶基]-3-(三氟甲基)苯甲酰胺甲磺酸盐，分子式C30H33F3N8O4S，分子量658.7g/mol。该盐型由甲磺酸与游离碱氟马替尼成盐而来，显著提高了水溶性，使口服生物利用度提升约2.5倍，同时降低了对胃肠道pH的依赖，临床可直接以片剂形式给药。

甲磺酸氟马替尼片起效时间

空腹单次口服600mg后，血药浓度达峰时间(Tmax)中位数为2.5h，平均消除半衰期(t1/2)约18h，提示每日一次给药即可维持稳态。动物实验显示，移植32D-V559D+Y823D细胞的小鼠给予75mg/kg每日两次，第3天即可检测到肿瘤体积缩小>30%，第7天磷酸化KIT信号下降90%以上，证实其抑制BCR-ABL与KIT自磷酸化的起效速度优于伊马替尼。临床观察中，Ph+慢性髓性白血病(CML)患者在用药第28天BCR-ABL转录水平下降≥1log的比例达到68%，第84天主要分子学缓解(MMR)率为41%，提示多数患者在4周内即可观察到分子学应答。

甲磺酸氟马替尼片国产和进口的区别是什么

目前全球范围内，甲磺酸氟马替尼仅在中国获批上市，由江苏豪森药业生产，商品名昕福®，属于国产1类新药；海外尚无同盐型进口制剂上市，因此临床选择只有国产版本。与伊马替尼原研药对比，国产氟马替尼在抑制BCR-ABL野生型及T315I、E255K等突变体的IC50值低1.2–5倍，对PDGFR-β与KIT的抑制活性与伊马替尼相当，但对伊马替尼耐药突变D816H、N822K的IC50分别降至34.4nM与16.5nM，显示更强的克服耐药能力。价格方面，国产600mg×30片规格医保后月费用约4800元，显著低于伊马替尼原研月费用，且通过一致性评价，质量与疗效已获国家药监局认可，临床可及性与经济性优于进口替代。

: PubChem CID 46910592
: PMC4317885

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