推荐剂量为200mg口服给药，每日1次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。这意味着只要肿瘤未继续进展且患者可耐受不良反应，理论上可长期服用。真实世界数据显示，583例血液系统恶性肿瘤患者中位暴露7.5个月，29%患者持续用药≥1年，提示临床已有超过12个月的持续用药经验。然而，第四次出现≥3级非血液学毒性时必须永久停药，因此长期服药的前提是严密监测并按表1阶梯式减量或暂停。

在既往至少接受一种BTK抑制剂的套细胞淋巴瘤（MCL）人群中，总体缓解率56.7%（95%CI：45.8-67.1），其中完全缓解率18.9%，部分缓解率37.8%；中位缓解持续时间17.6个月。亚组分析显示，无论既往因不耐受还是疾病进展而停用BTK抑制剂，均观察到具有临床意义的肿瘤退缩，提示对第一代BTK抑制剂耐药或不耐受者仍可获益。

匹妥布替尼为高选择性BTK抑制剂，通过共价结合BTK活性位点Cys481，阻断B细胞受体信号通路，抑制恶性B细胞增殖与存活。获批适应症为既往接受过至少一种BTK抑制剂治疗的MCL成人患者。在BRUIN研究中，其起效迅速，中位至缓解时间仅1.84个月；对淋巴结、骨髓、脾脏等多部位病灶均显示缩小作用，部分患者外周血淋巴细胞出现可逆性一过性升高，不代表疾病进展。