比卡鲁胺片适用于什么癌症
比卡鲁胺片适用于什么癌症
比卡鲁胺片仅获批用于男性前列腺癌,涵盖两种临床场景:
- 50mg/日剂量与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合,治疗D2期转移性前列腺癌;
- 150mg/日剂量作为单一疗法,用于局部晚期、无远处转移的前列腺癌患者,尤其适用于不愿或不能接受去势手术或其他内科治疗者。
女性及儿童禁用,且目前尚无证据支持用于其他实体瘤或血液系统恶性肿瘤。
比卡鲁胺片起效时间
血药浓度达稳态需4-12天,但临床观察到疗效需更长时间:
- 前列腺特异性抗原(PSA)下降最早可在4周出现;
- 症状缓解(如骨痛、尿路梗阻)多需8-12周;
- 影像学评估的肿瘤缩小通常在12周以后才显现。
影响起效速度的因素包括肿瘤负荷、Gleason评分、是否联合LHRH类似物及个体药物敏感性。治疗期间每3个月复查PSA与骨扫描,以判断药物是否生效。
比卡鲁胺片起什么作用
比卡鲁胺是非甾体类雄激素受体抑制剂,通过三重机制控制前列腺癌:
- 竞争性阻断雄激素与受体结合,抑制睾酮及双氢睾酮诱导的癌细胞增殖;
- 诱导癌细胞凋亡:下调Bcl-2、上调Bax,启动线粒体凋亡通路;
- 降低肿瘤微环境雄激素浓度,削弱旁分泌信号,延缓去势抵抗性前列腺癌(CRPC)出现。
与LHRH类似物联用可消除“flare现象”——即LHRH类似物初期刺激睾酮升高导致的症状加重。
常见不良反应包括乳房触痛、男性乳腺发育、潮热、肝功能异常;严重但罕见的副作用有间质性肺病、肝衰竭。用药期间需监测肝酶、PSA及骨密度,并避免与CYP3A4强抑制剂或香豆素类抗凝药合用。
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