羟考酮纳洛酮缓释片的作用和用法是什么
羟考酮纳洛酮缓释片的作用和用法是什么
羟考酮纳洛酮缓释片为固定比例复方缓释制剂,每片含盐酸羟考酮5mg、10mg、20mg或40mg,对应盐酸纳洛酮2.5mg、5mg、10mg或20mg。羟考酮与中枢μ-阿片受体高选择性结合,提供无天花板效应的持续镇痛;纳洛酮口服生物利用度<2%,在肠壁局部拮抗μ-受体,从机制层面阻断阿片性便秘(OIC)而不削弱中枢镇痛。
用法强调“整片吞服、不可掰碎或嚼碎”,每12小时一次;剂量按疼痛程度个体化滴定,常规起始5mg/2.5mg,每24小时可调高5mg/2.5mg-10mg/5mg,直至达到12小时持续无痛或NRS≤3的目标。肝肾功能轻-中度受损者无需调整,重度受损者起始剂量减半并延长滴定间隔;老年人同成人剂量但需放慢滴定速度。
羟考酮纳洛酮缓释片是哪家公司的
全球最早由德国Mundipharma公司推出,商品名Targin®,2006年在欧盟上市。国内目前形成“原研+国产”双轨格局:
- NAPP Pharmaceuticals(萌蒂中国)持有进口批文,规格覆盖5mg/2.5mg-40mg/20mg全系列;
- 山东绿叶制药的仿制药“米美欣®”于2024-06-28获NMPA批准,成为国产首家,5mg/2.5mg与10mg/5mg已商业化落地。
此外,江苏恩华、甘肃农垦等企业的仿制项目正进行BE试验,预计2026年前后陆续上市。
羟考酮纳洛酮缓释片的功效
- 强效镇痛:临床Ⅲ期显示,10-50mg/天羟考酮当量对中重度癌痛、骨关节炎痛、术后痛及腰痛均维持12h稳定镇痛,疗效与单方羟考酮缓释片等效。
- 同步解决OIC:对比单药,治疗8周可使自发排便次数增加1.8倍,完全排便改善率提高32%,显著降低泻药使用率。
- 提升治疗耐受:因便秘缓解,患者按需停药率下降40%,镇痛依从性提高,被《NCCN成人癌痛指南2024.V2》列为优先推荐复方阿片。
- 防滥用屏障:绿叶版采用“锁药”缓释骨架,研磨后羟考酮释放率下降≥70%,配合纳洛酮中枢拮抗,鼻吸或注射无法获得欣快感,降低社会滥用风险。
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