德达博妥单抗（Datopotamab Deruxtecan，Dato-DXd） 是一种靶向TROP2的抗体药物偶联物（ADC），其结构由人源化抗TROP2单克隆抗体、可裂解四肽连接子及拓扑异构酶I抑制剂DXd组成。药物进入体内后，抗体部分精准结合肿瘤细胞表面高表达的TROP2，随后被内吞；连接子在细胞内被酶切，释放DXd，诱导DNA双链断裂并触发“旁观者效应”，从而高效杀伤肿瘤细胞并波及邻近异质性癌细胞。

标准用法为6mg/kg静脉滴注，每3周一次；首次滴注不少于90min，若无输注反应，后续可缩短至30min。治疗持续至疾病进展或毒性不可耐受，部分患者可完成12周期以上。为降低胃肠道反应，建议每次给药前联合使用5-HT3受体拮抗剂与地塞米松预防恶心呕吐。出现≥2级口腔炎、间质性肺病（ILD）或中性粒细胞减少时，需暂停用药并按阶梯式减量至5.4mg/kg或4.4mg/kg。

该药由日本第一三共株式会社（Daiichi Sankyo）研发，采用其独有的DXd ADC平台技术；阿斯利康（AstraZeneca）与第一三共在全球范围内（日本除外）共同开展临床开发与商业化，双方共享利润。2025年8月，国家药监局批准Daiichi Sankyo Europe GmbH的上市申请，商品名为达卓优®。

在乳腺癌领域，III期TROPION-Breast01研究显示，对于既往接受过内分泌治疗且至少一线化疗的HR阳性、HER2阴性不可切除或转移性乳腺癌患者，德达博妥单抗较化疗将疾病进展或死亡风险降低37%，中位无进展生存期6.9个月vs 4.9个月，客观缓解率显著提高。2025年12月，其三阴性乳腺癌一线治疗新适应症申请已获CDE受理；III期TROPION-Breast02研究证实，对不适合免疫治疗的局部复发或转移性TNBC患者，药物同样显著延长PFS与OS。

非小细胞肺癌方面，针对EGFR突变且经靶向及铂类化疗失败的局部晚期或转移性NSCLC，德达博妥单抗取得客观缓解率40%，疾病控制率78.8%，中位缓解持续时间7个月；对于伴脑转移者，颅内客观缓解率65%，中位颅内PFS 10.1个月，为后线患者提供新的靶向治疗选择。