甲磺酸贝福替尼医保报销吗

来源:觅健 2025-11-20 17:31:35

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关键词：甲磺酸贝福替尼医保报销非小细胞肺癌EGFR突变2025

药品基本信息

药品信息概要：甲磺酸贝福替尼胶囊，西药名。为抗肿瘤药。本品适用于既往经表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。

通用名称：甲磺酸贝福替尼胶囊

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：730.00元

药品详细信息

药理作用：

贝福替尼是EGFR激酶抑制剂，对EGFR耐药或激活突变体（如EGFR T790M、L858R和外显子19缺失）具有不可逆的抑制作用，IC50约为1nM。贝福替尼对上述突变EGFR的抑制作用较野生型EGFR强，对于携带上述相关突变的肿瘤细胞抑制作用亦强于野生型肿瘤细胞。

药代动力学：

1、吸收

晚期NSCLC患者单次空腹口服本品75mg或100mg剂量后，血浆中原型药物的中位达峰时间（Tmax）分别为6h（4-24h）和4h（4-8h），平均峰浓度（Cmax）分别为188±67.5nM和415±203nM，平均曲线下面积（AUC_0-24）分别为2930±1180h*nM和6400±3850h*nM；活性代谢产物D-0865比原型药物达峰时间延后，100mg剂量下中位Tmax为28h（6-48h），平均Cmax为15.2±5.59nM，平均AUC_0-24为277±116h*nM。本品的暴露与剂量呈比例化线性关系。

晚期NSCLC患者每日一次连续口服给药，约第8天达稳态。100mg剂量下原型药物的平均蓄积比（R_{ac（AUC ）})为4.47±0.35，D-0865的平均R_{ac（AUC ）}为15.2±7.12，提示连续给药后，贝福替尼及其代谢物在体内均存在一定程度的蓄积。高脂高热量饮食对本品的药动学参数影响不大。

2、分布

体外试验显示，约99%的贝福替尼与人血浆蛋白结合，且在1μM至10μM范围内，其血浆蛋白结合率不随浓度改变而明显变化，贝福替尼均匀分布于血细胞和血浆之间。晚期NSCLC患者单次口服本品100mg剂量后，贝福替尼的平均表观分布容积（Vz/F）为803±347L。

3、代谢

体外试验显示本品主要通过CYP3A4进行代谢，其次是CYP3A5、CYP2C8和CYP2D6代谢。（见【药物相互作用】）。

健康受试者单次口服75mg/50μCi的[¹⁴C]贝福替尼后，在体内代谢广泛，主要代谢途径为氧化、N-去甲基、半胱氨酸和谷胱甘肽结合等。

贝福替尼在血浆中主要以原形药物形式存在，主要活性代谢产物为N-去甲基化代谢物D-0865，其在血浆、尿液及粪便中的比例分别为19%、2.15%及9.92%。

4、排泄

单次给予本品100mg后，在晚期NSCLC患者体内原型药物贝福替尼的平均消除相半衰期（T_1/2）为76.6±21.4h，D-0865的平均T_1/2为154±37.1h。贝福替尼的平均表观清除率（CL/F）为7.44±3.27L/h。

健康受试者单次口服75mg/50uCi的[¹⁴C]贝福替尼后，原型药物及代谢产物主要经粪便排泄，少部分经尿液排泄。截止第21天收集样品结束时，放射性累积排泄率为89.03%±2.19%，其中粪便累积排泄率为83.46%±1.88%，尿液排泄率为5.57%±0.78%。

5、特殊人群

尚未针对儿童进行药代动力学研究。

尚未针对老年患者进行独立的药代动力学研究。群体药代动力学分析结果显示，年龄（分布范围为34-79岁，中位年龄为62岁）对贝福替尼及其代谢物的药代动力学参数没有明显影响。

尚未针对肝功能损害患者进行独立的药代动力学研究。群体药代动力学分析结果显示，轻度肝功能损伤对贝福替尼及其代谢物的药代动力学参数没有明显影响。在已开展临床研究中，排除了ALT/AST>2.5倍正常值上限（ULN）、或总胆红素>1.5倍ULN的患者（或者如果有肝转移，相应限值放宽到5.0倍ULN及3.0倍ULN），尚无中重度肝功能损害患者服用本品的临床试验数据。

尚未针对肾功能损害患者进行独立的药代动力学研究。群体药代动力学分析结果显示，轻中度肾功能损伤对贝福替尼及其代谢物的药代动力学参数没有明显影响。在已开展临床研究中，排除了血清肌酐>1.5倍ULN或肌酐清除率<50mL/min（根据Cockcroft-Gault公式计算）的患者，尚无重度肾功能损害患者服用本品的临床试验数据。

毒理作用：

1、遗传毒性

甲磺酸贝福替尼Ames试验、人外周血淋巴细胞染色体畸变试验和大鼠骨髓微核试验结果均为阴性。

2、生殖毒性

尚未开展甲磺酸贝福替尼生育力试验。大鼠4周重复给药毒性试验中，雌、雄大鼠每天1次，连续4周经口给予甲磺酸贝福替尼，给药剂量≥50mg/kg（以AUC计，雌鼠、雄鼠暴露量约为人推荐剂量100mg/天的1.3倍和2.6倍；以体表面积计，约为人推荐剂量100mg/天的4.8倍）时，可见阴道上皮细胞粘液样变；给药剂量为150mg/kg（以AUC计，雌鼠、雄鼠暴露量约为人推荐剂量100mg/天的6.5倍和3.6倍；以体表面积计，约为人推荐剂量100mg/天的14.5倍）时，可见精囊腺上皮空泡变、子宫颈上皮粘液样变、卵巢黄体细胞空泡变、子宫和阴道萎缩。

大鼠胚胎-胎仔发育毒性试验中，妊娠大鼠于妊娠第6-20天，每天1次，经口给予甲磺酸贝福替尼10、30、75mg/kg。给药剂量≥30mg/kg（以AUC计，约为人推荐剂量100mg/天的0.9倍；以体表面积计，约为人推荐剂量100mg/天的2.9倍）时，可见母体毒性，包括竖毛、体重降低和摄食量减少。给药剂量为30mg/kg时，可见胎仔体重明显降低。给药剂量为75mg/kg（以AUC计，约为人推荐剂量100mg/天的2.0倍；以体表面积计，约为人推荐剂量100mg/天的7.3倍）时，可见子宫连胎重、胎仔体重和冠臀长明显降低；可见胎仔外观异常和骨骼异常，包括前掌过度屈曲、头盖骨缺失、胸骨节骨化异常（骨化不全、未骨化、双向骨化、分叉、单侧骨化、线性不正/缺失/裂缝）、胸椎体双向骨化、胸椎弓裂缝、波状肋、肋骨短、肋软骨融合、肋骨缺失。给药剂量为10mg/kg（以AUC计，约为人推荐剂量100mg/天的0.3倍；以体表面积计，约为人推荐剂量100mg/天的0.97倍）时，未见母体毒性，未见对胚胎-胎仔发育产生不良影响。胎仔匀浆中可检测到一定水平甲磺酸贝福替尼，甲磺酸贝福替尼可通过胎盘屏障。

3、致癌性

尚未进行甲磺酸贝福替尼的致癌性研究。

4、其他毒性研究

未见光毒性反应。