达拉非尼会引起手脚肿痛吗
药品基本信息
药品信息概要:达拉非尼,西药名,即甲磺酸达拉非尼。常用剂型为片剂。用于BRAF V600E或V600K突变阳性而无法切除的或转移黑色素瘤,V600K突变阳性而无法切除的或转移黑色素瘤须与曲美替尼合用。
通用名称:达拉非尼
处方类型:处方药
医保类型:非医保
参考价格:358.10元-856.00元
药品详细信息
药代动力学:
1、吸收:口服本品后,Tmax为2h,绝对生物利用度为95%,口服单剂量如为12-300mg,暴露量与剂量成正比。口服150mg,2次/日,蓄积率为0.73,稳态AUC个体差异为38%。高脂肪餐会增加本品Cmax51%,Tmax延迟3.6h。
2、分布:本品蛋白结合率为99.7%,表观分布容积为70.3L。
3、代谢:本品的代谢主要经CYP2C8和CYP3A4酶介导形成羟基-达拉非尼。羟基-达拉非尼经CYP3A4进一步氧化形成羧基-达拉非尼之后,再分泌进入胆囊和尿液。羧基-达拉非尼脱羧基形成去甲基-达拉非尼,再经CYP3A4氧化代谢。羟基-达拉非尼的终末t1/2(10h)与原药平行,羧基-达拉非尼和去甲基-达拉非尼的t1/2较长(21-22h),羟基-达拉非尼和去甲基-达拉非尼均有活性。
4、消除:本品口服后t1/2为8h,单次服用后表观清除率为17.0L/h,2次/日服用,2周后清除率为34.4L/h,本品以代谢产物随排泄粪便71%,随尿液排泄23%。
禁忌:
1、根据本品的作用机理,本品可导致胚胎毒性,妊娠期妇女禁用。
2、尚未明确本品是否通过乳汁排泌,哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性,选择停药或停止哺乳。
3、18岁以下儿童用药的安全性及有效性尚未明确。
药物相互作用:
1、本品主要经CYP2C8和CYP3A4代谢,强效CYP2C8和CYP3A4的抑制剂可升高本品的血药浓度,强效诱导剂可降低本品的血药浓度,尽量避免合用,如不可避免,应监测患者不良反应增加和疗效降低的情况。
2、本品可诱导CYP3A4和CYP2C9,经CYP3A4和CYP2C9的药物,如咪达唑仑(CYP3A4底物)、S-华法林(CYP2C9底物)和R-华法林(CYP3A4/CYP1A2底物)、地塞米松、口服避孕药的血药浓度均可被本品降低,应避免合用,必须合用时应密切监测。
关于达拉非尼会引起手脚肿痛吗
达拉非尼为处方药,属于非医保报销范围,参考价格约358.10元-856.00元。如需了解更多信息,建议咨询主治医生或当地医保局。
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