枸橼酸依奉阿克胶囊如何正确有效使用

药品基本信息

药品信息概要：枸橼酸依奉阿克胶囊，西药名。为抗肿瘤药。本品单药适用于未经过间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂治疗的ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。

通用名称：枸橼酸依奉阿克胶囊

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：暂无

药品详细信息

药理作用：

TQ-B3139是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，对间变性淋巴瘤激酶（ALK）和MET受体酪氨酸激酶（c-Met）均具有明显的抑制作用，可特异性地抑制ALK或c-Met阳性的肿瘤细胞（肺癌NCI-H3122、肺癌NCI-H2228、大细胞淋巴瘤SU-DHL-1、神经母细胞瘤SK-N-SH、胃癌SNU-5、32D细胞的ALK野生型和ALK突变型R12750、L1152R、C1156Y和L1196M）的体外增殖，可抑制NCI-H3122细胞ALK及其下游AKT和ERK1/2的磷酸化，抑制c-Met及其下游ERK1/2磷酸化，诱导细胞周期阻滞在G1期，并诱导其凋亡。

用法用量：

一、患者选择

本品应在有使用经验的医疗机构中并在特定的专业技术人员指导下使用。服用本品前，必须获得经充分验证的检测方法证实的ALK阳性评估结果。

二、推荐剂量

本品推荐剂量为600mg，口服给药，每日两次（每日总剂量为1200mg），空腹或随餐服用（见【药代动力学】）。

患者如果漏服一剂计划剂量的本品，应补服该剂量，除非距离下一次服药的时间间隔小于6小时。患者如果服药后发生呕吐，不应再次服用，而应按计划时间继续服用下一剂药物。

建议患者接受本品治疗直到疾病进展或出现无法耐受的毒性。

三、剂量调整

治疗过程中若出现不良事件，可能需要暂时中断给药、降低剂量或者停止本品的治疗，同时应根据患者耐受性，以每次减量100mg的方式逐步降低本品的剂量。如果患者不能耐受400mg每日两次的给药剂量，则应该永久停止本品的治疗。车暂停本品治疗6周后，不良反应仍未能缓解的患者，则应永久停用本品的治疗。

四、特殊人群

1、肝功能不全：轻度肝功能不全患者无需进行剂量调整。中重度肝功能不全患者使用本品的安全性和有效性尚不明确。

2、肾功能不全：轻度肾功能不全患者无需进行剂量调整。中重度肾功能不全患者使用本品的安全性和有效性尚不明确。

3、儿童：尚未对本品用于儿童和青少年（<18岁）的安全性和有效性进行研究。

4、老年人：年龄≥65岁的患者接受本品治疗无需调整剂量。

药代动力学：

1、吸收

空腹条件下，患者连续每日两次空腹服用本品600mg后，平均达峰时间（Tmax）为5.43 h，平均稳态峰浓度（Cmax-ss）为275.62ng/mL，平均稳态血药浓度-时间曲线下面积（AUC_ss（0-10））为2418.07h·ng/mL。

相对于空腹给药，高脂饮食可使本品的AUC_0-96和观察到的最大血药浓度（Cmax）分别升高29.79%和35.04%。

2、分布

患者连续每日两次空腹服用本品600mg后，平均表观分布容积（Vd）为3005.32L。依奉阿克与人血浆蛋白的结合率大于90%。

3、代谢

体外试验表明，本品的主要代谢酶是CYP3A。

4、清除

患者单剂量口服本品600mg后，平均消除半衰期（t_1/2）约32h。患者连续每日两次空腹服用200mg-600mg，平均清除率（CL）在200-400L/h范围内。患者连续每日两次空腹口服本品600mg后，CL为264.41L/h。

5、特殊人群

本品尚未在特殊人群如老年人、儿童、肝肾功能不全人群中进行药代动力学研究。

关于枸橼酸依奉阿克胶囊如何正确有效使用

枸橼酸依奉阿克胶囊为处方药，属于医保乙类报销范围，参考价格约暂无。如需了解更多信息，建议咨询主治医生或当地医保局。