亚叶酸钙片的功效和作用

亚叶酸钙片的功效和作用

亚叶酸钙片的核心活性成分是亚叶酸钙,进入体内后迅速转化为有生理活性的5-甲基四氢叶酸,参与嘌呤、嘧啶合成及DNA修复,因此临床价值集中在四条主线:
  1. 化疗减毒:高剂量甲氨蝶呤(HD-MTX)会竞争性抑制二氢叶酸还原酶,造成骨髓与胃肠道毒性;亚叶酸钙作为“解救剂”绕过被阻断的代谢环节,把细胞内四氢叶酸池快速补足,显著降低黏膜炎、粒细胞缺乏发生率,保障化疗足量足疗程进行。
  2. 协同抗癌:与5-氟尿嘧啶(5-FU)合用时,亚叶酸钙通过稳定5-FU代谢物与胸苷酸合成酶的三元复合物,使5-FU对结直肠、胃等腺癌的抑制效率提升2-4倍,已成为晚期结直肠癌一线方案。
  3. 纠正巨幼细胞贫血:对叶酸吸收障碍、妊娠期需求增加或口炎性腹泻导致的贫血,每日补充15mg可在1-2周内使网织红细胞回升,Hb稳步上升。
  4. 拮抗叶酸类中毒:乙胺嘧啶、甲氧苄啶等药物过量时,亚叶酸钙可逆转其叶酸拮抗效应,减少高同型半胱氨酸血症及骨髓抑制风险

亚叶酸钙片的国产和进口区别

注册身份:国产片剂批准文号以“国药准字H”开头;进口品持有“进口药品注册证号”,常见德国、意大利来源。
质量门槛:国产主流厂家(江苏恒瑞、浙江万晟等)均通过一致性评价,体外溶出曲线与进口参比制剂重叠度≥85%,临床等效性试验显示AUC、Cmax的90%置信区间落在80-125%等效范围内。
价格与可及性:国产15mg×30片零售价约80-90元,进口同规格因关税、物流与营销成本可达200-260元;在医保“带量采购”区域,国产中标品价格再降30-50%,患者自付比例<10%。
辅料与规格差异:进口片多采用微晶纤维素-交联聚维酮崩解体系,崩解时限≤2min;国产片常用乳糖-玉米淀粉体系,崩解时限3-5min,但对最终生物利用度影响极小。部分进口品提供30mg、50mg高规格,方便大剂量解救时减少片数。
临床选择建议:若用于长期同步放化疗,国产通过一致性评价的产品即可满足需求;如患者对辅料敏感或需大规格减少服药负担,可考虑进口版本。

亚叶酸钙片用法用量

高剂量甲氨蝶呤解救
  • 静脉滴注MTX 24h后开始口服,5-15mg/次,每6-8小时1次,连用2日;监测MTX血药浓度<5×10⁻⁸mol/L方可停药。
  • 若出现延迟排泄,可继续每6小时给药直至MTX<1×10⁻⁸mol/L。
与5-FU联用(经典Mayo方案)
  • 20-30mg/m²口服,在5-FU推注前30min服用,连续5天,每28天重复;若采用持续输注5-FU,则亚叶酸钙同步静脉滴注200mg/m²/d。
巨幼细胞贫血
  • 成人每日15mg口服,餐后服用减少胃部不适;网织红细胞峰值出现在7-10天,Hb回升后改为维持量5-10mg/d,总疗程4-8周。
叶酸拮抗剂过量急救
  • 首剂10-20mg静脉推注,随后5-15mg口服,每6小时1次,直至血象稳定、中毒症状缓解。
  • 儿童剂量按体重0.5-1mg/kg计算,最大不超过成人量。
特殊人群
  • 肾功能不全者无需调整剂量,但应加强MTX血药监测;
  • 透析患者可在透析后追加5mg,补偿清除损失;
  • 妊娠期用药归为C类,仅当明确获益>风险时使用,哺乳期暂停哺乳或停药。
给药细节
  • 片剂可整片吞服,也可溶于30ml温水中5min内饮尽,避免与碳酸氢钠同服以防钙沉淀;
  • 若漏服≤2h,立即补服;>2h则跳过,不得加倍剂量;
  • 避光、密封保存,开封后建议3个月内用完,防止氧化降解。

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