替莫唑胺胶囊主要成分是什么

替莫唑胺胶囊主要成分是什么

替莫唑胺是唯一的活性碱基化成分,化学名3,4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑并[5,1-d]1,2,3,5-四嗪-8-甲酰胺,分子式C6H6N6O2,分子量194.15。口服后在生理pH下快速转化为MTIC(3-甲基-三嗪-1-咪唑-4-甲酰胺),后者在DNA鸟嘌呤O6与N7位点形成甲基加合物,阻断复制并触发凋亡
胶囊内非活性辅料包括无水乳糖、羧甲淀粉钠、胶态二氧化硅、DL-酒石酸、硬脂酸,外壳为明胶+二氧化钛,不同规格以氧化铁色料区分:5mg绿盖、20mg黄盖、100mg粉盖、140mg蓝盖、180mg橙盖、250mg白盖。对乳糖不耐受或半乳糖血症患者禁用;若胶囊破损,需避免粉末接触皮肤或黏膜

替莫唑胺胶囊适应症有哪些

  1. 新诊断多形性胶质母细胞瘤:与放疗同步(75mg/m²,42天),随后单药辅助6周期(150-200mg/m²,d1-5/28d)
  2. 复发或进展性恶性胶质瘤:包括间变性星形细胞瘤、间变性少突胶质细胞瘤,成人及≥3岁儿童均可使用
  3. 转移性黑色素瘤:在DTIC失败后的二线治疗,客观缓解率约15-20%,中位无进展生存3-4个月。
关键优势:小分子可穿透血脑屏障,脑脊液浓度达血浆30-40%,使颅内病灶获得有效暴露

替莫唑胺胶囊注意事项

  • 血液学毒性:每周期第22天必须复查血常规;ANC<1.0×10⁹/L或PLT<50×10⁹/L时,下周期剂量下调50mg/m²,最低不低于100mg/m²
  • 肝肾功能:轻-中度损害无需调整;重度肝损(Child-Pugh C)及肌酐清除率<36mL/min者缺乏数据,慎用
  • 致畸与生育:男女患者在治疗期间及停药后至少6个月须采用高效避孕;药物可致男性不可逆无精症,建议用药前精子保存
  • 相互作用:与丙戊酸联用可使替莫唑胺清除率下降5%,增加骨髓抑制风险;地塞米松、苯妥英、卡马西平等酶诱导剂对MTIC暴露影响小,但需监测癫痫发作阈值
  • 保存与处理25℃以下密封原瓶保存,防潮;过期或剩余胶囊按细胞毒性药物处置流程交医院药房回收,严禁掰开或咀嚼

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