培唑帕尼片主要成分是什么
培唑帕尼片主要成分是什么
盐酸培唑帕尼是每片的核心活性物,化学全名为5-[[4-[(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)甲氨基]嘧啶-2-基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺盐酸盐,分子式C21H23N7O2S·HCl,分子量473.98。片内同时含有微晶纤维素、聚维酮、羧甲淀粉钠、硬脂酸镁及胃溶型薄膜包衣预混剂等辅料,共同维持药物稳定性与释放特性。
培唑帕尼片适应症有哪些
- 晚期肾细胞癌(RCC)
- 一线治疗:未经全身治疗的成人患者可直接使用。
- 细胞因子经治人群:曾接受白介素-2或干扰素-α失败者同样适用。
- 软组织肉瘤(STS)
仅限既往化疗失败的转移性或不可切除病例,美国FDA与NCCN指南已纳入该适应证,国内说明书中亦明确标注。 - 探索性领域
在卵巢癌、非小细胞肺癌等瘤种中,培唑帕尼联合化疗或维持治疗的研究正在进行,但尚未成为标准方案。
培唑帕尼片注意事项
- 肝毒性:临床曾出现致死性肝损伤,治疗前必须检测ALT、AST与胆红素,随后每4-6周复查;出现≥3级升高即停药并递减剂量。
- 血压与心脏:44%患者出现高血压,需每周监测,必要时启动或调整降压药;QT间期延长、心衰个案已有报道。
- 出血与血栓:与华法林等抗凝药合用时出血风险升高;动脉血栓事件包括心肌梗死、卒中,需立即评估并停药。
- 蛋白尿与肾病综合征:基线及每月尿常规筛查,24h尿蛋白≥3g应暂停治疗。
- 甲状腺功能:易诱发甲减,用药前及每2月检测TSH、FT4,出现乏力、畏寒等症状及时替代治疗。
- 食物与药物相互作用:空腹服用(餐前1h或餐后2h),避免葡萄柚汁与圣约翰草,两者分别抑制或诱导CYP3A4,可致血药浓度升高或疗效下降。
- 生殖毒性:动物研究显示胚胎-胎仔毒性,育龄女性在治疗期间及末次给药后至少2周必须采用高效避孕;男性患者亦需避免配偶怀孕。
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