恩曲替尼会不会影响睡眠

恩曲替尼会不会影响睡眠

恩曲替尼可直接干扰中枢神经系统,导致入睡困难、早醒或片段化睡眠。临床试验中,成人失眠发生率约6%–13%,儿童患者睡眠障碍达13.3%,多出现在用药第1个月内。机制与TRK/ALK通路被抑制后,褪黑素分泌节律及5-羟色胺信号失衡有关。若伴随共济失调、幻觉或情绪障碍,夜间觉醒次数可翻倍。处理原则:
  1. 睡前3h避免高脂餐以减少血药峰浓度冲击;
  2. 必要时短期加用褪黑素缓释片2mg或行为认知疗法,苯二氮卓类仅作最后选择
  3. 若失眠合并≥3级认知障碍,应暂停用药,待症状降至≤1级后以原剂量**75%**恢复。

恩曲替尼全名叫什么

Entrectinib(音译“恩曲替尼”)是其国际非专利名称,商品名Rozlytrek®。化学描述为N-(5-(3,5-二氟苄基)-1H-吲唑-3-基)-4-(4-甲基哌嗪-1-基)-2-(四氢-2H-吡喃-4-氨基)苯甲酰胺,分子式C31H34F2N6O2,相对分子质量560.64Da。临床处方及文献统一使用“entrectinib”,无其他官方别名。

恩曲替尼会伤肾吗

恩曲替尼不经肾排泄(尿液中原型<0.5%),却可升高血肌酐而“假性伤肾”。数据显示,43.8%儿童与20%成人出现血肌酐值上升,系OCT2/MATE1转运体被抑制致肌酐分泌减少,eGFR常被低估15–20mL/min/1.73m²。真实肾小球滤过功能通常保持正常,不需立即减量,但应:
  • 每月复查血清肌酐、尿素氮;
  • 肌酐>2×基线或尿量<0.5mL/kg/h持续12h,需停药并排查其他肾毒性药物;
  • **重度肾衰(eGFR<30mL/min)**患者虽无系统研究,因低肾脏清除率,仍可按原剂量600mg每日一次给药

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