伊立替康的功效和作用

来源:觅健 2025-10-13 18:10:44

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关键词：拓扑异构酶抑制剂DNA断裂结直肠癌胰腺癌延长生存

伊立替康的功效和作用

伊立替康是一种拓扑异构酶Ⅰ抑制剂，通过阻断DNA复制过程中单链断裂的再连接，诱导癌细胞凋亡，广泛用于转移性结直肠癌、小细胞肺癌、胰腺癌、胃癌等实体瘤。
联合5-FU/LV方案可将结直肠癌的客观缓解率提高约40%，中位无进展生存期延长2.3个月，死亡风险下降23%。
在晚期胰腺癌二线治疗中，脂质体伊立替康+5-FU/LV把中位总生存期从4.2个月提高到6.7个月，亚裔人群获益更明显。
此外，伊立替康亦用于三线及以上挽救治疗，胃癌单药客观缓解率18.4%，中位生存期180天，仍具临床价值。

伊立替康的国产和进口区别

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维度	进口（开普拓®）	国产（艾力®等）
原研/仿制	日本第一三共原研，后被辉瑞收购	恒瑞等国内药企仿制
规格	2ml:40mg、5ml:100mg、15ml:0.3g	2ml:40mg、5ml:100mg为主
工艺与杂质控制	提纯工艺成熟，有关物质控制更严，稳定性数据完整	质量持续提升，纯度与原研差距已缩小，符合一致性评价要求
价格	单疗程约1万元	单疗程约7–8千元，经济负担下降20–30%
疗效与安全性	头对头研究未显示统计学差异，客观缓解率、PFS、OS基本一致；不良反应谱相似
可及性	进口品供应易受国际物流影响	国产产能充足，断货风险低，基层医院更易配备

临床决策建议：若患者经济压力大或需长期维持，优先国产；若合并复杂并发症、对辅料敏感或参与国际多中心研究，可考虑进口。

伊立替康用法用量

常规剂量方案

FOLFIRI方案（结直肠癌）
伊立替康180mg/m²静脉输注90min，第1天；联合5-FU 400mg/m²静推+2400mg/m²持续46h，亚叶酸钙200mg/m²，每14天重复。
单药三线胃癌
150mg/m²静滴90min，第1、15天，28天为一周期；若出现≥3级中性粒细胞减少，下调至120mg/m²。
脂质体伊立替康（胰腺癌二线）
56.5mg/m²静滴90min，第1、15天，联合5-FU/LV，28天为一周期，直至疾病进展或毒性不可耐受。

剂量调整原则

UGT1A1*28纯合突变者起始剂量下调至150mg/m²（常规方案）或45mg/m²（脂质体方案），重度腹泻或4级骨髓抑制暂停用药，恢复后减量20–25%。
肝功异常：总胆红素1–3×ULN时减量至125mg/m²；>3×ULN禁用。
老年患者>75岁慎用，每周期评估ECOG与毒性，必要时提前减量。

给药细节与监护

输注时间**≥90min可降低急性胆碱能综合征风险；用药前常规给予阿托品0.25mg皮下注射**预防。
用药后24h内出现腹泻立即口服洛哌丁胺首剂4mg，以后每2h 2mg，持续至腹泻停止12h；夜间腹泻≥2次需加用抗生素（环丙沙星500mg bid）警惕中性粒细胞减少性肠炎。
每周复查血常规、肝肾功能，记录排便次数与性状，建立患者腹泻日记，确保毒性可控。