阿贝西利适应症有哪些

阿贝西利适应症有哪些

阿贝西利是一种高选择性的口服CDK4/6抑制剂,获批用于激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌的全病程管理,覆盖早期到晚期、辅助治疗到转移性疾病。具体可分为以下三类场景:
  1. 高危早期乳腺癌的术后强化治疗
    适用于淋巴结阳性、复发风险高且Ki-67≥20%的早期成人患者,可与内分泌治疗联合,降低远处转移风险并延长无浸润性疾病生存期。
  2. 局部晚期或转移性乳腺癌的一线治疗
    无论绝经状态如何,均可与芳香化酶抑制剂(如来曲唑阿那曲唑)或氟维司群联合,作为初始内分泌治疗,显著延长无进展生存期。
  3. 内分泌治疗失败后的挽救治疗
    既往内分泌治疗进展后的晚期患者,阿贝西利联合氟维司群可逆转耐药,中位无进展生存期较单药延长近6个月,成为标准二线方案。

阿贝西利注意事项

血液学毒性是最常见风险。治疗前8周每2周复查全血,随后每月一次;当中性粒细胞绝对值<1×10⁹/L或血小板<50×10⁹/L时,必须暂停用药,待恢复至安全范围后按阶梯减量重启。
腹泻发生率高达80%以上,且可迅速进展至3-4级。首次稀便即刻口服洛哌丁胺4mg,随后每4小时2mg,日剂量不超过16mg;若24小时内≥4次水样便或出现脱水征,立即就医并静脉补液,必要时停药。
肝毒性表现为ALT/AST升高。基线必须检测肝功能,治疗期间每月复查;若肝酶>3倍正常上限,暂停给药,每周复查直至恢复至≤2倍上限,再以低一阶梯剂量恢复。
胚胎-胎儿毒性为FDA黑框警告。育龄女性用药前7天内需血清妊娠阴性,治疗期间及停药后至少3周采用高效避孕(如口服避孕药+屏障法);哺乳期妇女完全禁止,男性患者亦需在治疗后3个月内避免生育计划。
药物-食物相互作用明确。禁止与葡萄柚或葡萄柚汁同服,因其抑制CYP3A4可致阿贝西利血药浓度升高3-5倍,诱发严重毒性;若必须合并CYP3A4强抑制剂(如克拉霉素、酮康唑),阿贝西利剂量应减至100mg每日两次。

阿贝西利怎么服用

标准剂量:150mg口服,每日两次,间隔约12小时,可与食物同服或空腹,整片吞服、不可咀嚼、压碎或掰开。若与氟维司群联用,氟维司群在第1、15、29天肌注500mg,之后每月一次。
漏服处理:如果距离下次服药时间>4小时,可立即补服;若≤4小时,跳过该次,按原计划继续,严禁双倍补服。呕吐后不再追加剂量,下一周期按原时间服用。
阶梯式减量用于不耐受患者:首次减量至100mg每日两次,仍不能耐受则进一步减至50mg每日两次;若50mg仍出现4级毒性,永久停药。任何剂量调整须由肿瘤专科医生评估并记录。
疗程时长:早期高危患者术后辅助阶段需连续服用2年,或直至疾病复发或不可耐受;晚期患者则持续用药直至疾病进展、毒性不可耐受或患者撤回同意,最长随访数据显示部分患者可持续获益超过5年。

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