替吉奥胶囊是什么药

药品基本信息

药品信息概要:替吉奥胶囊,西药名。为抗肿瘤药。用于不能切除的局部晚期或转移性胃癌。

通用名称:替吉奥胶囊

处方类型:处方药

医保类型:医保乙类

参考价格:411.22元-9237.6元

药品详细信息

药理作用:

1、替吉奥可抑制裸鼠(大鼠和小鼠)人胃癌、结直肠癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌和肾癌皮下移植的生长,可延长小鼠Lewis肺癌和L5178Y转移模型生存时间,抑制人胃癌和结直肠癌细胞系同位移植裸鼠模型的肿瘤生长。

2、替吉奥胶囊由替加氟(FT)、吉美嘧啶(CDHP)和奥替拉西钾(Oxo)组成。其作用机制为:口服后FT在体内逐渐转化成5-氟尿嘧啶(5-FU)。CDHP选择性可逆抑制存在于肝脏的5-FU分解代谢酶-DPD,从而提高来自FT的5-FU的浓度。伴随着体内5-FU浓度的升高,肿瘤组织内5-FU磷酸化产物5-氟核苷酸可维持较高浓度,从而增强抗肿瘤疗效。Oxo口服后分布于胃肠道,可选择性可逆抑制乳清酸磷酸核糖转移酶,从而选择性抑制5-FU转化为5-氟核苷酸,从而在不影响5-FU抗肿瘤活性的同时减轻胃肠道毒副反应。

3、5-FU的主要作用机理是通过其活性代谢产物FdUMP和dUMP与胸腺嘧啶核苷酸合成酶竞争性结合,同时与还原型叶酸形成三聚体,从而抑制DNA的合成。另外,5-FU转化为FUTP并整合至RNA分子,从而破坏RNA功能。

不良反应:

重要不良反应:

1、急性胰腺炎:可能出现急性胰腺炎(发生率不明),应密切观察。如果出现腹痛或血清淀粉酶升高,须停药并采取相应措施。

2、弥散性血管内凝血(DIC):因可能出现DIC(0.4%、,应密切注意患者状况。如血小板计数、血清FDP和血浆纤维蛋白原等血液学检查,发现异常,须停药并采取必要措施。

3、暴发性肝炎等严重肝功能异常(发生率不明)。

4、脱水:可能因严重腹泻导致脱水(发生率不明),须密切观察。如发现异常,须停药并采取补液等相应措施。

5、重度肠炎:可能发生重度肠炎(0.5%),须密切观察。若发生严重腹痛、腹泻等症状,须停药并采取相应措施。

6、间质性肺炎:可能发生间质性肺炎(0.3%)(早期症状:咳嗽、气短、呼吸困难和发热),须密切观察。如发现异常,须停药并进行胸部X光检查和给予肾上腺皮质激素等相应措施。

7、重度口腔炎、消化道溃疡、消化道出血和消化道穿孔:可能发生严重的口腔炎(发生率不明)、消化道溃疡(0.5%)、消化道出血(0.3%)和消化道穿孔(发生率不明),须密切观察。如发现异常,须停药,根据需要进行腹部X光等检查,并采取相应措施。

8、急性肾功能衰竭:可能发生严重的肾脏疾病如急性肾功能衰竭(发生率不明),须密切观察。如发现异常,须停药并采取相应措施。

9、Steven-Johnson综合征和中毒性表皮坏死溶解综合症(Lyell综合征):可能会发生Steven-Johnson综合征和中毒性表皮坏死溶解综合症(发生率不明),须密切观察。如发现异常,须停药并采取相应措施。

10、脑白质病等神经精神系统异常:可能发生脑白质病(主要症状为意识障碍、小脑共济失调和痴呆样症状等)、意识障碍、定向力障碍、嗜睡、记忆减退、锥体外系症状、语言障碍、四肢瘫痪、步态障碍、尿失禁或感觉障碍(发生率不明),应密切观察。若出现上述症状,须停药。

11、骨髓抑制、溶血性贫血:可能发生重度骨髓抑制如全血细胞减少、粒细胞减少(症状:发热、咽痛和全身不适)、白细胞减少、贫血及血小板减少(发生率如上)和溶血性贫血(发生率不明),须密切观察。如发现异常,须采取停药等必要措施。

12、横纹肌溶解症:可能出现横纹肌溶解症(发生率不明),症状包括肌肉痛、虚弱、CK升高和血/尿肌红蛋白升高,须停药并采取相应措施,并注意防止横纹肌溶解所导致的急性肾功能衰竭。

13、嗅觉丧失:可能发生嗅觉障碍(0.1%)、嗅觉丧失(发生率不明),须密切观察。如发现异常,须停药并采取相应措施。

其它不良反应详见说明书。

注意事项:

1、慎用(下列患者应慎用替吉奥胶囊):

(1)有骨髓抑制的患者(可能会加重骨髓抑制)。

(2)肾功能异常的患者(因5-FU分解代谢酶抑制-吉美嘧啶经尿排泄明显降低时可能导致5-FU的血液浓度升高,从而加重骨髓抑制等不良反应)。

(3)有肝功能异常的患者[可能会加重肝功能异常)。

(4)有感染性疾病的患者(感染性疾病可能会因骨髓抑制而加重)。

(5)糖耐量异常的患者(可能会加重糖耐量异常)。

(6)有间质性肺炎或间质性肺炎病史的患者(可能导致症状加重或病情进展)。

(7)有心脏病或心脏病史的患者[可能会加重症状)。

(8)有消化道溃疡或出血的患者(可能会加重症状)。

(9)老年患者。

2、重要的注意事项:

(1)替吉奥胶囊停药后,如需要服用其它的氟尿嘧啶类抗肿瘤药或氟胞嘧啶抗真菌药,必须有至少7天的洗脱期。

(2)其它的氟尿嘧啶类抗肿瘤药或氟胞嘧啶抗真菌药停用后,考虑到之前药物的影响,如使用替吉奥胶囊,必须有适当的洗脱期。

(3)有报告显示,氟尿嘧啶类药物与抗病毒药物索利夫定或溴夫定联合使用时会产生严重造血功能障碍,可能危及患者生命。所以不要与索利夫定及其结构类似物联合使用。索利夫定及其结构类似物停药后,考虑到之前药物的影响,在使用替吉奥胶囊前必须有至少56天的洗脱期。

(4)曾报告了由骨髓抑制产生的严重感染性疾病(败血症)导致患者因感染性休克和弥散性血管内凝血而死亡的案例,故应特别注意避免感染或出血倾向的出现或加重。

(5)妊娠妇女使用需要考虑到潜在的性腺影响。

(6)本品可能会引发或加重间质性肺炎,重者可致死。因此在给予替吉奥胶囊前,要对患者进行检查以确定是否患有间质性肺炎。给药期间应密切观察患者呼吸、咳嗽和有无发热等症状,同时进行胸部X光检查。如发现异常,则立即停药,并采取相应措施。非小细胞肺癌患者比其它癌症患者更容易发生间质性肺炎等肺部疾病。

(7)乙型肝炎病毒携带者,或HBs抗原阴性HBc抗体阳性,或HBs抗原阴性HBs抗体阳性患者使用本品,可能诱发乙型肝炎病毒复活引起的肝炎。在使用本品之前应确认是否有肝炎病毒的感染,并在给药前采取相应的措施。开始使用本品后应继续监测肝功能或肝炎病毒标记物等,并注意观察是否有乙型肝炎病毒复活的症状和体征的出现。

3、孕妇及哺乳期妇女用药:

(1)妊娠或可能妊娠的妇女禁用替吉奥胶囊。[妊娠妇女服用UFT后曾发生新生儿畸形。另外,动物试验也曾发现致畸作用(妊娠大鼠和家兔连续口服替吉奥胶囊(相当于替加氟7mg/kg和1.5mg/kg)发现胎儿内脏异常、骨骼异常和骨化延迟))。

(2)哺乳期妇女服用替吉奥胶囊时应停止哺乳(尚无临床资料,但动物(大鼠)试验发现替吉奥胶囊可经乳汁排泄)。

4、儿童用药:低体重出生儿、新生儿、婴儿、幼儿和儿童使用替吉奥胶囊的安全性尚未得到验证。(尚无临床资料。如儿童必须使用替吉奥胶囊,须考虑其对性腺的影响,特别注意不良反应的发生)

5、老年用药:由于老年人的生理功能下降,须慎重使用本药。

6、药物过量:一旦发生药物过量,应密切监控,并进行支持、对症治疗。

关于替吉奥胶囊是什么药

替吉奥胶囊为处方药,属于医保乙类报销范围,参考价格约411.22元-9237.6元。如需了解更多信息,建议咨询主治医生或当地医保局。

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