瑞普替尼服用方法

瑞普替尼的服用方法较为简便，患者需整粒吞服胶囊，在吞咽前切勿打开、咀嚼、压碎或溶解胶囊。此外，患者可以选择在每天固定的时间服用该药物，且不论餐前还是餐后均可。如果患者漏服一剂或在服药后发生呕吐，应跳过该剂量，并在常规计划时间恢复给药。

瑞普替尼的用法用量具有明确的阶段性。初始阶段，推荐剂量为160mg，每日一次口服，持续14天；维持阶段，剂量增加至160mg，每日两次，并持续至疾病进展或出现不可接受的毒性。需要注意的是，在开始瑞普替尼治疗前，患者需停用强效和中效CYP3A抑制剂3-5个消除半衰期，同时要评价肝功能检查（包括胆红素）和尿酸水平。

瑞普替尼是一种新型的双开关控制TKIs，具有广泛的抗肿瘤活性。它通过两种作用方式抑制c-kit和PDGFRα激酶信号，以确保激酶处于非活性构象。瑞普替尼可抑制全谱的主要和次要耐药突变，包括以前认为只有Ⅰ型抑制剂才能靶向的激活环突变。在治疗ROS1阳性非小细胞肺癌患者中，瑞普替尼展示了显著的疗效，客观缓解率（ORR）高达79%，完全缓解率（CR）在初治患者中达到了10%。此外，瑞普替尼还可用于治疗局部晚期、转移性或手术切除可能导致严重疾病、治疗后病情进展或没有令人满意的替代疗法的实体瘤成人患者和12岁及以上儿童患者，这些患者的肿瘤为神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合阳性。