瑞厄替尼是治疗什么的作用
瑞厄替尼(甲磺酸瑞厄替尼片,商品名:圣瑞沙®)是一种第三代表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),主要用于治疗以下类型的非小细胞肺癌(NSCLC):
既往经EGFR-TKI治疗后进展的患者:
适用于既往经EGFR-TKI治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。
一线治疗EGFR敏感突变的NSCLC患者:
2024年9月,瑞厄替尼获批用于EGFR敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗。
作用机制
瑞厄替尼通过不可逆地结合突变形式的EGFR(如T790M、L858R和19外显子缺失),抑制EGFR的磷酸化过程,阻断下游信号通路的激活,从而抑制癌细胞的生长和扩散。
临床疗效
在二线及后线治疗中,瑞厄替尼的中位无进展生存期(PFS)为12.2个月,中位缓解持续时间(DoR)为13.9个月。
在一线治疗的III期临床试验中,瑞厄替尼组的中位PFS为19.3个月,显著优于吉非替尼组的9.8个月。
安全性
瑞厄替尼总体耐受性良好,常见不良反应包括腹泻、血肌酸磷酸激酶升高、恶心、贫血、皮疹等,但严重不良反应发生率较低。
瑞厄替尼的上市为EGFR突变阳性的非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择,尤其在二线及后线治疗和一线治疗中均展现出良好的疗效和安全性。
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